贝利司他
生产厂家：美国Spectrum Pharmaceuticals 光谱制药(SPPI)
功能主治：治疗外周T细胞淋巴瘤，缓解最长持续时间超36个月
用法用量：用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射剂(粉)：1、推荐剂量为1g/m2，经30min静脉滴注，1次/日，连用5天后体息，2l天为治疗周期。 2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L; 如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L，降低25%的剂量; 如再次出现上述血液学毒性，停药。 3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量，如再次出现，应停药。 4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。 5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中，轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液，此溶液可在室温保存12h。 按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积，抽取至0.9%氯化钠注射液中，此溶液应在36h内输完，使用0.22μm的终端滤器，经30min静脉输入，如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应，静脉滴注时间可延长至45min。
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贝利司他作为一种小分子抑制剂，通过阻断组蛋白去乙酰化酶的活性来干预淋巴细胞的异常增殖。去乙酰化酶是一类酶，负责去除组蛋白上的乙酰基。这种去乙酰化作用在细胞的表观遗传修饰中起着关键的调控作用。当组蛋白去乙酰化酶被抑制时，组蛋白上的乙酰基积累增加，改变了基因的表达模式。这进一步影响了细胞的增殖、分化和凋亡等生理过程。
贝利司他在淋巴瘤的治疗中发挥了多种功效和作用。首先，它能够抑制淋巴细胞的增殖，并促使这些细胞的凋亡。这导致了肿瘤细胞数量的减少和肿瘤负荷的降低。其次，贝利司他可以逆转肿瘤细胞的表观遗传修饰，影响基因的表达模式。这有助于恢复正常细胞程序，并抑制癌症的发展。此外，贝利司他还能够诱导肿瘤细胞从增殖状态转变为分化状态，减少肿瘤恶性特征的表现。与传统的化疗药物相比，贝利司他有一些优点。首先，贝利司他通过靶向组蛋白去乙酰化酶，具有更好的选择性和特异性。这意味着它可以精确地作用于肿瘤细胞，降低了对正常细胞的损伤。其次，贝利司他具有良好的耐受性和安全性。许多临床试验显示，贝利司他的不良反应通常轻微，包括恶心、呕吐和疲劳等，并且可以通过治疗中的支持性措施加以控制。
总的来说，贝利司他作为一种新型的抗癌药物，在淋巴瘤的治疗中显示出显著的功效和作用。它通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，干预了肿瘤细胞的异常增殖，并通过改变基因表达模式和诱导分化来抑制肿瘤的发展。贝利司他具有良好的耐受性和安全性，对患者的不良反应较小。虽然仍有一些挑战和不确定性需要克服，但贝利司他的发展为淋巴瘤的治疗提供了新的希望和选择。
