利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺通过抑制细菌启动复合物的形成,阻止细菌合成蛋白质的过程。这一机制与其他广谱抗生素不同,因此对于一些耐药菌株仍然具有很高的疗效。利奈唑胺具有良好的药物动力学特性,在体内广泛分布,有效达到感染部位,且具有优秀的组织穿透性和长时间持续的药物浓度。
利奈唑胺广泛应用于肺结核的治疗。肺结核是一种由结核分枝杆菌引起的传染病,临床症状严重而复杂。由于肺结核细菌对传统抗结核药物产生耐药性的趋势,利奈唑胺在这种情况下具有重要意义。它可以通过抑制细菌蛋白质合成,有效地杀灭结核分枝杆菌,减少治疗失败和复发的风险。
此外,利奈唑胺还在肺炎的治疗中发挥重要作用。肺炎是一种常见的感染性疾病,特别是在老年人和免疫功能低下的患者中更为普遍。利奈唑胺对多种革兰阳性菌株具有优异的抗菌作用,可以与其他抗生素联合使用,提高治疗效果。它能够有效穿透肺部组织,达到感染部位,快速发挥抗菌作用,减轻患者的不适症状,促进病情康复。
此外,
利奈唑胺对其他由特定微生物敏感株引起的感染也具有显著的疗效。它可用于治疗皮肤和软组织感染、腹腔感染、骨和关节感染等。这些感染通常由革兰阳性细菌引起,包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。由于利奈唑胺不仅具有广谱的抗菌谱,而且对于耐药菌株的疗效也显著,所以在临床上得到了广泛应用。
然而,利奈唑胺也存在一些潜在的副作用和风险。长时间或高剂量使用可能会导致良性骨髓抑制,使患者出现贫血、出血等症状。此外,利奈唑胺还可能引发肠道菌群紊乱,导致腹泻等消化系统不适。因此,在使用利奈唑胺时,医生需要根据患者的具体情况,权衡药物的益处与风险。
总之,
利奈唑胺作为一种广谱抗生素,对于治疗肺结核、肺炎以及由特定微生物敏感株引起的感染具有很高的疗效。它通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用,具有良好的药物动力学特性和组织穿透性。然而,患者在使用利奈唑胺时需要注意潜在的副作用和风险,遵循医生的指导,以确保药物的安全有效使用。