第一代EGFR-TKI是吉西他滨(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),第二代EGFR-TKI是阿法替尼(Afatinib)。这些药物通过抑制EGFR酪氨酸激酶(TK)的活性,抑制信号转导通路中的RAS/RAF/MAPK和PI3K/AKT/mTOR等途径,从而抑制癌细胞增殖和转移。
然而,由于NSCLC患者存在EGFR突变异质性,这些药物只对部分患者有效。此外,长期使用会出现耐药性的问题。
莫博替尼是一种新型EGFR-TKI,也是第三代EGFR-TKI,能够针对EGFR第14号外显子突变(Exon 14 skipping)进行靶向作用。这种突变在NSCLC中比较常见,约占10%的EGFR突变型NSCLC。
莫博替尼是一种高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,能够迅速进入细胞并抑制EGFR的活性。与第一代和第二代EGFR-TKI相比,莫博替尼具有更快的起效时间和更强的抑制作用,可以更好地控制肿瘤的生长和转移。
目前,莫博替尼已经在美国、欧洲和日本等国家或地区获批上市,成为治疗EGFR突变型NSCLC的一线选药,也被广泛运用于耐药患者的治疗。
总之,莫博替尼作为第三代EGFR-TKI,具有更强的有效性和更好的治疗效果,为晚期NSCLC患者带来了新的治疗希望。同时,随着医疗技术的不断发展,我们相信将来会有更多的靶向药物问世,为肺癌患者带来更好的治疗效果。