安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)和马昔腾坦(Macitentan)是目前用于治疗肺动脉高压(PAH)的两种药物。虽然它们的作用类似,但它们有着不同的药理学和临床特点。
安立生坦是一种选择性的内皮素受体A(ET_A)拮抗剂,可以通过减轻ET_A活性达到扩张肺动脉的作用,从而改善肺循环,缓解PAH症状。它的作用机制是阻断ET_A受体,限制血管紧张素的收缩作用,从而使血管舒张,降低肺动脉压力,增加肺动脉流量。安立生坦是一种口服药物,每日一次,适用于WHO功能分类Ⅱ-Ⅲ级的PAH患者。
马昔腾坦是一种新型口服药物,是PAH领域的第二代内皮素受体拮抗剂,与
安立生坦相比,它具有更强的ET_A受体拮抗作用,并且增加了对ET_B受体的拮抗作用,久效性更强,每日一次即可。马昔腾坦疗效显著,可以大大改善PAH患者的生命质量,降低住院率和死亡率。同样适用于WHO功能分类Ⅱ-Ⅲ级的PAH患者。
虽然安立生坦和马昔腾坦在治疗PAH方面都发挥重要作用,但两种药物之间还存在一些区别。
首先,在药物代谢方面,两种药物的药代动力学不完全相同。
安立生坦主要通过肝脏代谢,其中约80%的药物通过CYP3A4代谢酶代谢,而马昔腾坦则主要通过发酵代谢和肝细胞醛脱氢酶(ALDH)家族酶代谢。由于两种药物代谢方式的不同,可能导致不同的药物相互作用和代谢产物的产生。
其次,在副作用方面,两种药物都具有相似的副作用,包括头痛、恶心、乏力、低血压等。但在一些特殊人群中,安立生坦具有的肝毒性和大量饮酒者患者的严重肝损伤等副作用,使其在使用上需要更加慎重,而马昔腾坦不具备这些不良反应。
最后,在临床应用方面,两种药物的使用须遵循不同的警告和注意事项。例如,安立生坦使用期间应避免怀孕和定期检查肝功能,而马昔腾坦使用期间应定期检查血液。
总之,安立生坦和马昔腾坦都是治疗PAH的有效药物,但在药理学和临床特点方面有着不同之处,应根据患者的具体情况选择合适的药物,并结合严格的监测和管理,以确保药物治疗的安全性和疗效。