ALK突变是一种罕见但具有重要临床意义的细胞因子受体酪氨酸激酶变异,在NSCLC中发生的频率约为3%至5%。ALK融合蛋白能够促进肿瘤细胞生长和增殖,进一步引发癌症发展。
对于ALK调节药物来说,第一代靶向药物包括克里康唑、吉非替尼等,但这些药物仅能抑制ALK蛋白的活性,其治疗效果存在局限性和耐药性问题。而第二代靶向药物则能够更有效地诱导ALK激酶死亡。
布加替尼是目前已批准上市的第二代ALK抑制剂之一,在2017年获得美国FDA(美国食品药品监督管理局)的批准,并已在多个国家得到广泛应用。
与第一代靶向药物相比,布加替尼具有更高的靶向性和抑制效果,能够在低浓度下快速杀灭ALK突变细胞并持续抑制其增殖。
同时,布加替尼也有更佳的体内外耐药性,能够有效应对ALK突变的变异和多药耐药问题。
尽管布加替尼在临床应用中已经显示出极高的治疗效果,但在使用过程中仍需要注意一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外,长时间使用也可能会导致肝脏损伤等严重问题。
总的来说,布加替尼作为一种第二代靶向药物,在AL包具有重要的临床应用前景。在未来,相信随着更多的相关研究的开展,布加替尼在治疗NSCLC等其他癌症方面也会有更广泛的应用。