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达洛鲁胺的作用机理

发布时间:2023-10-08 08:23:59 阅读:1327 来源:问药网
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达洛鲁胺

达洛鲁胺 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:雄激素受体抑制剂,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌 用法用量:用法用量  推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)每日口服两次。  整片吞服。  与食物同时服用。
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  前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤,其生长和扩散主要依赖于雄激素的刺激。雄激素通过与细胞中的雄激素受体相结合,促进前列腺癌细胞的增殖和存活。因此,抑制雄激素受体的活性成为治疗前列腺癌的重要策略之一。
  达洛鲁胺作为一种非甾体抗雄激素类药物,通过抑制雄激素受体的功能来抑制前列腺癌细胞的活性。达洛鲁胺结合到雄激素受体的配体结合域,阻断雄激素受体与其配体如睾丸激素结合的能力。这样一来,雄激素不能结合到受体上,从而阻断了雄激素信号通路的激活。
达洛鲁胺  此外,达洛鲁胺还通过减少雄激素受体在细胞核中的聚集来发挥作用。正常情况下,雄激素受体在受体结合区域形成一种螺旋状结构,进入细胞核后与特定的DNA序列结合,激活下游基因的转录。然而,达洛鲁胺的作用会改变雄激素受体的构象,阻碍受体与DNA结合,导致下游基因的抑制。这些下游基因涉及前列腺癌细胞增殖、转移、存活和血管生成等过程。
  与其他抗雄激素药物不同,达洛鲁胺还通过抑制前列腺癌细胞的胆碱酯酶活性来发挥作用。胆碱酯酶是一种酶类,负责降解哺乳动物神经系统中的乙酰胆碱。达洛鲁胺通过抑制胆碱酯酶活性,增加细胞内乙酰胆碱的浓度。乙酰胆碱通过与胆碱能受体结合,被认为可以抑制前列腺癌细胞的增殖和移动。
  总之,达洛鲁胺作为一种非甾体抗雄激素类药物,通过多种机制抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。它不仅抑制了雄激素受体的功能,阻断了雄激素信号通路的激活,还通过改变受体的构象和抑制胆碱酯酶活性来发挥作用。达洛鲁胺的独特作用机制为治疗激素敏感的前列腺癌提供了新的选择,为患者带来了新的希望。