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奥拉帕利片的作用机制

发布时间:2023-10-08 15:36:34 阅读:1306 来源:问药网
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奥拉帕利

奥拉帕利 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  PARP是一种在DNA修复过程中起着重要作用的酶。在细胞中,DNA会频繁地遭受损伤,如环境因素、生活方式等都可能造成DNA的断裂和损伤。为了维持基因组的稳定性,细胞需要及时修复这些损伤。PARP的主要功能就是在DNA出现双链断裂时,将短小聚合酶作用于断裂的DNA链,将其修复。
  然而,某些癌症细胞会出现PARP蛋白的突变,导致PARP蛋白的活性增强,从而使DNA修复速度减慢。这就是奥拉帕利片的作用机制所利用的点。奥拉帕利片作为PARP抑制剂,可以抑制PARP的活性,干扰DNA的修复过程,从而导致癌细胞无法正常修复损伤的DNA。
奥拉帕利  奥拉帕利片主要通过两种方式诱导癌细胞死亡。首先,当DNA呈现出双链断裂时,正常情况下,由于PARP的作用,细胞会将DNA修复并恢复正常功能。但是奥拉帕利片的抑制作用阻断了这一修复过程,使癌细胞无法恢复,最终导致细胞凋亡。
  其次,奥拉帕利片还可以利用PARP的抑制作用增加DNA损伤的程度,特别是损伤的双链断裂。这会导致细胞进入有严重DNA损伤的状态,减少了细胞自身再生能力,让细胞处于高度脆弱的状态。
  奥拉帕利片的作用机制使得它可以在选择性杀伤肿瘤细胞的同时,对正常细胞的毒性较小,减少了对身体其他部分的副作用。致癌基因突变导致的DNA修复障碍是许多癌症的共有特征,奥拉帕利片正是利用了这一特征,给予了这些癌细胞非常有针对性的打击。
  目前,奥拉帕利片已经被批准用于治疗BRCA1/2基因突变相关的卵巢癌、乳腺癌等女性癌症,以及具有同样基因突变的男性前列腺癌患者。此外,奥拉帕利片也在胰腺癌和原发性腹膜癌等其他类型的癌症治疗中显示出了潜力。
  奥拉帕利片作为一种新型抗癌药物,虽然在治疗特定类型癌症方面已经取得了巨大成功,但研究人员正在积极努力,探索该药物在其他癌症治疗领域的应用。进一步的研究和临床试验将为我们提供更多关于奥拉帕利片的作用机制以及其在癌症治疗中的应用前景,为开发更好的肿瘤治疗方法提供重要依据。