阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼是一种靶向肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,广泛用于治疗晚期或转移性肾癌。然而,阿昔替尼耐药现象也较为常见,这意味着在阿昔替尼治疗中出现疾病进展或无法耐受副作用,需要换药进行进一步治疗。那么,在阿昔替尼耐药后,可以选用哪些药物作为替代治疗呢?
一种常见的选择是替莫唑胺(Tivozanib)。替莫唑胺是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制恶性肿瘤血管生成,减少血管内皮细胞增殖和血管生成。临床试验显示,替莫唑胺在治疗肾癌方面表现出很好的效果,尤其是在一线治疗中与目前常用的索拉非尼相比。
索拉非尼(Sorafenib)是另一个可选的治疗药物。它是一种广谱多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能抑制肿瘤血管生成,并阻断癌细胞相关蛋白的激活。一些临床试验发现,索拉非尼在肾癌治疗中具有一定的疗效,并且在临床上得到广泛应用。因此,对于阿昔替尼耐药的患者,索拉非尼是一种值得考虑的替代药物。
此外,培唑帕尼(Pazopanib)也是一种可行的选择。它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够干扰肿瘤血管生成和癌细胞的生长。多项临床试验证实,培唑帕尼在肾癌治疗中具有明显的疗效,对于
阿昔替尼耐药的患者来说,是一种理想的替代药物。
最后,厄洛替尼(Erlotinib)也是一种备选的治疗药物。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌,然而也被发现对肾癌具有一定的疗效。一些研究显示,厄洛替尼在肾癌治疗中对于
阿昔替尼耐药的患者有一定的治疗作用。
总之,对于
阿昔替尼耐药的肾癌患者来说,选择合适的替代治疗药物是非常重要的。替莫唑胺、索拉非尼、培唑帕尼和厄洛替尼等药物都是较为常用的备选药物。然而,在具体治疗时,还需要综合考虑患者的病情、生理状态以及耐药机制等因素,由医生根据具体情况做出权衡和决定。同时,随着科技的不断进步,肾癌的治疗策略也在不断更新,相信未来会有更多有效的治疗药物可供选择,为肾癌患者带来更好的治疗效果。