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仑伐替尼作用机制

发布时间:2023-10-10 16:37:18 阅读:1860 来源:问药网
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仑伐替尼

仑伐替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:  用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  仑伐替尼通过抑制多个靶点,干扰多个信号通路的激活,来改变肿瘤细胞的生长、分化和转移。其主要的作用机制包括:
  1. 抑制血管生成:仑伐替尼通过靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)和纤维母细胞生长因子受体(FGFR),阻断肿瘤血管新生,抑制血管生成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
仑伐替尼  2. 抑制细胞增殖:仑伐替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,靶向多个受体酪氨酸激酶(RTK),包括VEGFR、FGFR、PDGFR(血小板衍化生长因子受体)和EGFR(表皮生长因子受体)。这些受体在肿瘤细胞增殖信号传导过程中发挥重要作用,因此通过抑制这些受体的活性,可阻断细胞的增殖和分裂。
  3. 抑制抗凋亡信号:仑伐替尼也通过靶向RTK,如FGFR和VEGFR,干扰反凋亡通路的激活,抑制抗凋亡信号的传导。与传统化疗药物相比,通过抑制肿瘤细胞逃逸细胞凋亡的信号,仑伐替尼提供了更有效的肿瘤治疗策略。
  4. 抑制细胞迁移和侵袭:仑伐替尼通过靶向多个RTK,包括VEGFR和FGFR,抑制肿瘤细胞的移动和浸润能力。这种抗细胞迁移和侵袭的效应可以减少肿瘤扩散和转移的风险。
  此外,仑伐替尼还被发现具有免疫调节作用。它可以增加免疫细胞(如自然杀伤细胞和T细胞)对肿瘤细胞的攻击能力,促进肿瘤的免疫反应,并增强免疫治疗的效果。这为仑伐替尼的联合应用提供了潜在的机会,例如与免疫检查点抑制剂的联合治疗。
  不过,仑伐替尼也存在一些副作用,包括高血压、脱发、恶心、口干和疲劳等。因此,在使用仑伐替尼治疗时,医生需要仔细监测患者的身体状况,并针对副作用进行适当的处理。
  总之,仑伐替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管生成、细胞增殖、抗凋亡信号和细胞迁移侵袭等多种途径,在多种癌症的治疗中显示了良好的疗效。它的多机制作用为患者提供了新的治疗选择,希望这一药物能为更多的患者带来希望。