他拉唑帕尼合成及其临床应用

发布时间：2023-06-11 18:10:26 阅读：101 来源：问药网

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他拉唑帕利生产厂家：美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治：PARP抑制剂，用于乳腺癌，早期病理可完全缓解用法用量：用法用量　　推荐剂量为每日一次，每次1mg，口服，饭前或饭后服用均可。

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　　他拉唑帕尼是一种新的口服PARP抑制剂，已获得美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗BRCA基因突变的转移性乳腺癌患者。PARP-1是一种广泛表达的细胞质核酸酶，与DNA损伤修复相关，PARP抑制剂可干扰肿瘤细胞的DNA修复能力，使肿瘤细胞死亡。
　　他拉唑帕尼的药效学特点为选择性抑制PARP-1和PARP-2，阻断细胞通过PARP途径进行DNA修复，导致BRCA基因缺失细胞的基因不稳定性加剧，最终导致癌细胞凋亡或致死。因为癌细胞成人DNA修复功能异常，因而对PARP抑制剂敏感，而正常细胞表现出良好的耐受性。

　　他拉唑帕尼的合成主要包括7个步骤，分别是；以2,6-二氯苯胺为起始原料，与亚硝酸钠反应得到2,6-二氯-4-硝基苯胺，进一步经过磺酸化并使其与丁二酸酰氧结合成5，6-双氢-(4H)-氧嘧啶-7-磺酰-2,6-二氯-4-硝基苯胺，再分别经过格氏反应，四氢呋喃脱水，咪唑酰化反应，氢化还原等步骤，最终得到他拉唑帕尼。
　　他拉唑帕尼合成产生的问题主要为反应选择性，化学稳定性以及产量问题。针对这些问题，研究者不断试验和改进反应体系，进行酶促合成或改变反应条件等方法以提高合成效率及产量。
　　目前，他拉唑帕尼已经在多项临床前和临床研究中证明了治疗安全性和有效性，主要包括研究其对于不同类型的癌症的治疗效果，评估合成反应优化对其药效改进的影响等。未来，随着替代方法的提高和其产量的提升，他拉唑帕尼有望成为癌症治疗的重要新药。

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他拉唑帕利(Talazoparib)的作用机理是什么
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2025-03-03
他拉唑帕利(Talazoparib)的适应症和临床效果
他拉唑帕利(Talazoparib)的适应症和临床效果,他拉唑帕利(Talazoparib)是一种用于治疗BRCA1或BRCA2突变的乳腺癌患者的药物，它属于一类叫做PARP抑制剂的药物，其疗效如下：1、通常用于治疗BRCA1或BRCA2突变相关的晚期乳腺癌，尤其是三阴性乳腺癌；2、拉唑帕尼可以延长BRCA突变相关乳腺癌患者的生存期，并减缓疾病的进展；3、对于BRCA突变相关的乳腺癌患者，拉唑帕尼也可以降低疾病复发的风险；该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。他拉唑帕利（Talazoparib）是一种PARP抑制剂，主要用于治疗携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者。随着对乳腺癌生物学和遗传学的深入理解，这种靶向治疗逐渐成为相关领域的重要研究方向。本文将探讨他拉唑帕利的适应症和临床效果。 1. 适应症概述他拉唑帕利主要适用于被诊断为HER2阴性的转移性乳腺癌患者，尤其是那些携带BRCA1或BRCA2基因突变的病例。这些基因突变使得细胞在DNA修复过程中出现缺陷，从而使得PARP抑制剂发挥更大的治疗效果。通过抑制PARP（聚腺苷酸核糖聚合酶）的活性，能够阻断癌细胞的修复能力，从而促进细胞的凋亡和癌症的进展。 2. 治疗效果临床研究表明，使用他拉唑帕利的患者其肿瘤反应率显著提高。在一项关键的临床试验中，约62%的经过治疗的乳腺癌患者显示出显著的肿瘤缩小或疾病控制。这一数字与传统化疗相比，显示出更高的疗效，尤其是在对现有治疗方法存在耐药性的患者中。 3. 副作用及不良反应虽然他拉唑帕利显示出良好的疗效，但也有一定的副作用。常见的不良反应包括贫血、疲劳、恶心和白细胞减少等。这些副作用的发生率相对较高，需要临床医生密切监测患者的健康状况，以便及时调整治疗方案。此外，对于不同个体，其接受度和耐受性也可能存在差异，有必要根据患者的具体情况进行个性化调整。 4. 总结与展望他拉唑帕利作为一种新兴的PARP抑制剂，为携带BRCA1和BRCA2基因突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择，其显著的临床效果和相对较好的耐受性使其在近年来受到广泛关注。未来的研究将在不断优化其治疗方案的基础上，进一步探索他拉唑帕利在其他类型癌症中的应用潜力，以期为更多癌症患者带来希望。

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2025-03-01
他拉唑帕利(Talazoparib)耐药性
他拉唑帕利(Talazoparib)耐药性,他拉唑帕利(Talazoparib)的耐药性，以下是一些相关信息：1、这些突变可能影响PARP酶或其他相关通路的功能，从而使癌细胞更难受到药物的影响；2、某些癌细胞可以通过增强DNA修复机制来对抗拉唑帕尼的损伤效应；3、癌细胞可以通过激活细胞信号通路，如PI3K/AKT通路，来减弱拉唑帕尼的作用。这些通路的活化可能会导致细胞对药物产生耐药性；4、机体可能会增加拉唑帕尼的代谢速度，从而减少药物在体内的浓度，使其不再有效。他拉唑帕利（Talazoparib）是一种靶向药物，属于PARP抑制剂，主要用于治疗存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者。尽管这种药物在临床上显示出良好的疗效，但随着治疗的进行，一些患者出现了耐药性的现象，这对治疗效果和患者预后产生了负面影响。本文将探讨他拉唑帕利的耐药机制及其临床意义。 1. 他拉唑帕利的作用机制他拉唑帕利通过抑制PARP（聚ADP-核糖聚合酶）活性，对BRCA突变型乳腺癌细胞具有选择性致死作用。PARP在DNA修复过程中发挥重要作用，而BRCA1/BRCA2基因突变使得癌细胞的DNA修复能力受到影响。当PARP被抑制时，癌细胞无法有效修复DNA损伤，导致细胞死亡。因此，他拉唑帕利特别适用于那些缺乏BRCA功能的肿瘤。 2. 耐药机制及其影响他拉唑帕利耐药性主要由几个机制引起，其中最常见的包括：BRCA基因的恢复突变、PARP的功能恢复，以及DNA修复通路的替代。在一些患者中，由于BRCA1或BRCA2基因突变的恢复，癌细胞逐渐恢复了DNA修复能力，从而对他拉唑帕利产生抵抗。此外，细胞可能通过其他途径增强DNA修复能力，比如利用非同源末端连接（NHEJ）等修复机制，进一步导致对PARP抑制剂的耐药。 3. 临床研究与疗效评估研究表明，部分接受他拉唑帕利治疗的乳腺癌患者在一段时间后会出现疾病进展，这与耐药性的发生密切相关。临床试验结果显示，虽然他拉唑帕利能显著缩小肿瘤，但耐药患者的预后较差。相关研究也在不断探索如何通过联合药物治疗或新型治疗策略来克服这种耐药性，为患者提供更有效的治疗方案。 4. 未来研究方向面对他拉唑帕利的耐药性问题，未来的研究应集中在寻找新的生物标志物，以便早期识别耐药患者。同时，开发新一代PARP抑制剂或联合其他靶向治疗的方案，有望提高耐药患者的治疗反应。此外，深入理解耐药机制，可能为临床提供新的干预手段，帮助提高他拉唑帕利在乳腺癌治疗中的疗效。他拉唑帕利作为一种重要的PARP抑制剂，在治疗BRCA突变型乳腺癌方面展现了良好的前景。耐药性的发展对治疗效果产生了显著的挑战，因此持续的研究和探索新的治疗策略至关重要，以减轻耐药性影响，为患者提供更有希望的治疗选择。

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2025-02-28
他拉唑帕利(Talazoparib)的价格是多少
他拉唑帕利(Talazoparib)的价格是多少,他拉唑帕利(Talazoparib)的版本有：1、老挝磨丁元素制药生产版本；2、老挝第二制药生产版本；3、美国辉瑞生产版本。代购价格是2000-4000元左右，不同版本价格不同，以实际为准。请选择正规海外代购渠道，以保证产品质量。他拉唑帕利（Talazoparib）是一种PARP抑制剂，主要用于治疗存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者。由于其在治疗特定类型癌症方面的有效性，许多人关心其价格问题。本文将探讨他拉唑帕利的价格及相关因素。 1. 他拉唑帕利的市场价格他拉唑帕利的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国，单月的药物治疗费用一般在十几千美元左右，而在其他国家，许多地方的价格可能会有所降低，这与各国的医疗政策、药品定价机制以及医保报销范围相关。 2. 影响价格的因素影响他拉唑帕利价格的因素包括生产成本、研发投入、市场需求、竞争药品的存在及患者的医保状况。例如，在某些国家或地区，如果该药物在发布后有多个仿制药进入市场，价格往往会有所下降。此外，若患者的医保覆盖了该药物的部分费用，其实际支付的金额将大幅降低。 3. 患者负担与经济可行性对于许多患者而言，他拉唑帕利的高成本可能成为治疗的一大负担。为了减轻患者的经济压力，许多医药公司会提供患者支持计划，帮助有需要的人获得所需的药物。此外，了解各地的医保政策和药物报销范围，对于患者而言都是相当重要的。 4. 未来的价格趋势随着对靶向治疗药物需求的增加以及新药物的不断研发，预计未来他拉唑帕利及类似药物的价格可能会有所波动。尤其在一些经济条件较为宽裕的国家，政府和医药公司可能会通过谈判方式来抑制药物价格的上涨，从而使治疗更加可行。综上所述，他拉唑帕利作为一种重要的乳腺癌治疗药物，其价格问题涉及诸多方面，患者及其家庭在选择治疗方案时需要综合考虑经济因素。同时，药品的价格变化也反映了医疗行业动态与政策环境的发展，患者应保持密切关注。

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2025-01-17
他拉唑帕利(Talazoparib)一个疗程多少钱
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2025-01-14

他拉唑帕利相关咨询

他拉唑帕利(Talazoparib)国内多少钱
他拉唑帕利(Talazoparib)国内多少钱,Talazoparib(Talazoparib)的版本有：1、老挝磨丁元素制药生产版本；2、老挝第二制药生产版本；3、美国辉瑞生产版本。代购价格是2000-4000元左右，不同版本价格不同，以实际为准。请选择正规海外代购渠道，以保证产品质量。他拉唑帕利（Talazoparib）是一种PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑制剂，主要用于治疗存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者。近年来，这款药物因其在针对特定类型乳腺癌的有效性而受到关注，而药物的价格也是患者和医生普遍关心的问题，尤其是在国内市场的情况。 1. 他拉唑帕利的药理机制他拉唑帕利通过抑制PARP酶的活性，干扰癌细胞修复DNA损伤的能力，导致其累积致死性损伤。这种机制特别对携带BRCA基因突变的乳腺癌细胞有效，因为这些细胞在DNA修复方面本身就存在缺陷。在临床试验中，他拉唑帕利显示出了较好的疗效，能够显著延缓肿瘤的进展。 2. 国内市场定价情况在中国，药物的价格受多种因素影响，包括生产成本、市场需求及医保政策等。目前，他拉唑帕利的价格在不同的医院和药房可能会有所差异，通常在几万元人民币的范围内。这一价格对于患者来说是一笔不小的开支，因此许多人希望能够通过医保进行报销。 3. 医保及报销政策为了减轻患者的经济负担，国家对部分重大疾病药物实施了医保报销制度。随着对乳腺癌治疗的重视增加，部分地区已经将他拉唑帕利列入了医保范围。医保的覆盖范围和报销比例可能因地区而异，患者在选择时应详细咨询相关部门，以获取准确的信息。 4. 患者选择与未来展望面对高昂的药物价格，患者在选择治疗方案时需要综合考虑药物的疗效、副作用及自身经济状况。他拉唑帕利作为一种先进的治疗选择，虽然价格较高，但其针对性强，疗效显著，仍然吸引了很多患者。而未来，随着更多仿制药的上市及医保政策的完善，我们期待他拉唑帕利的价格能够逐渐下调，让更多患者受惠于这一创新治疗。他拉唑帕利作为一款针对BRCA基因突变乳腺癌的有效治疗药物，其价格问题引发了广泛关注。医药市场的变化和医保政策的实施将对其未来的使用产生深远影响，患者和医生应保持关注，并根据实际情况进行合理选择。

张胜泉 | 问药网药师

2025-04-07 07:38:58
他拉唑帕利(Talazoparib)印度代购怎么样
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张胜泉 | 问药网药师

2025-04-05 12:36:05
他拉唑帕利(Talazoparib)仿制药多少钱
他拉唑帕利(Talazoparib)仿制药多少钱,他拉唑帕利(Talazoparib)的版本有：1、老挝磨丁元素制药生产版本；2、老挝第二制药生产版本；3、美国辉瑞生产版本。代购价格是2000-4000元左右，不同版本价格不同，以实际为准。请选择正规海外代购渠道，以保证产品质量。他拉唑帕利（Talazoparib）是一种用于治疗乳腺癌的PARP抑制剂，尤其适用于携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的患者。作为一种新型抗癌药物，其治疗效能受到广泛关注，但与此同时，药物的价格、可获取性及仿制药的市场情况也是患者关心的重要话题。本文将在以下各部分详细探讨他拉唑帕利仿制药的价格及其相关影响因素。 1. 他拉唑帕利的药物背景他拉唑帕利是一种抗癌药物，属于PARP抑制剂，可通过抑制DNA修复机制有效对抗肿瘤细胞。该药物特别适合那些拥有BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者，使得癌症治疗的靶向性更为明确。截至目前，他拉唑帕利已经在多个国家获得批准，成为治疗特定类型乳腺癌的重要药物之一。 2. 仿制药的出现随着专利的到期及市场需求的不断增加，国内外多家制药企业开始研发他拉唑帕利的仿制药。仿制药可以在保证安全性和有效性的前提下，以较低的价格满足患者的需求。这一趋势为许多患者提供了更多的选择，尤其是对价格敏感的患者而言，仿制药的出现具有重要意义。 3. 仿制药的价格因素他拉唑帕利的原研药在市场上价格较高，这在一定程度上限制了患者的可及性。而仿制药的出现，通常会令价格大幅下降，一些国家的仿制药售价甚至可以达到原研药的30%-50%。不过，具体价格因国家、地区和药品公司而异，因此了解当地市场环境，以获取最优价格选择是患者的重要任务。 4. 患者的经济负担虽然仿制药的价格普遍低于原研药，但对一些患者来说，依然可能存在经济负担。特别是在医疗保险覆盖不全面的情况下，价格的高低直接影响患者的治疗选择。因此，患者在购药时，除了比较价格外，也应咨询相关的保险政策及可用的经济资助计划，以降低经济压力。他拉唑帕利的仿制药在未来的市场上拥有广阔的前景，不仅为患者带来了更经济实惠的治疗选择，也推动了整个乳腺癌治疗领域的发展。患者应密切关注市场动态，做好药品的选择和经济预算，从而更有效地应对疾病。

问药网 | 问药网官方药师

2025-03-05 09:59:38
他拉唑帕利(Talacare)的性状是什么样的
他拉唑帕利(Talacare)的性状是什么样的,他拉唑帕利(Talazoparib)剂型：胶囊剂；通常以固体粉末或片剂的形式存在。他拉唑帕利(Talacare)，又称为Talazoparib，是一种PARP（聚合酶链反应酶聚合酶）抑制剂，已被广泛用于治疗存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者。这种药物对于乳腺癌治疗领域有着重要的意义。以下是对他拉唑帕利的性状及其在乳腺癌治疗中的应用的详细介绍： 1. 作用机制他拉唑帕利通过抑制PARP酶的活性来发挥作用。PARP是一种参与DNA修复过程的酶，它在细胞的DNA修复途径中起着重要作用。当细胞发生DNA损伤时，PARP会被激活并修复DNA。在存在BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者中，PARP抑制剂如他拉唑帕利可以干扰这一修复过程，导致肿瘤细胞死亡。 2. 临床应用他拉唑帕利已被证实在乳腺癌治疗中具有显著的疗效。临床试验表明，对于存在BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者，他拉唑帕利可显著延长无进展生存期，并提高患者的生存率。因此，他拉唑帕利已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗这类患者。 3. 不良反应尽管他拉唑帕利在乳腺癌治疗中表现出良好的疗效，但也伴随着一些不良反应。常见的不良反应包括贫血、恶心、呕吐、疲劳等。此外，他拉唑帕利还可能引发骨髓抑制，导致白细胞减少和易感染。 4. 未来展望随着对乳腺癌分子机制的进一步理解以及药物研发技术的不断提升，PARP抑制剂如他拉唑帕利在乳腺癌治疗中的应用前景将更加广阔。未来，可以预期他拉唑帕利可能会与其他治疗手段相结合，以进一步提高治疗效果，并拓展其在其他乳腺癌亚型或其他癌症类型中的应用范围。在治疗乳腺癌的道路上，他拉唑帕利为患者带来了新的希望，为乳腺癌治疗开辟了新的方向。

李娟 | 问药网药师

2024-11-07 12:48:50
Talacare价格是多少钱
Talacare价格是多少钱,Talacare(Talazoparib)的版本有：1、老挝磨丁元素制药生产版本；2、老挝第二制药生产版本；3、美国辉瑞生产版本。代购价格是2000-4000元左右，不同版本价格不同，以实际为准。请选择正规海外代购渠道，以保证产品质量。Talacare (Talazoparib)是一种PARP抑制剂，被广泛应用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者的治疗中。它通过阻断PARP酶的活性，干扰DNA修复机制，从而导致乳腺癌细胞死亡。Talacare的价格是多少钱？下面将对此进行探讨。 Talacare价格分析： 1. Talacare的疗效和成本关系：Talacare作为一种创新药物，其疗效被证实对于一些乳腺癌患者来说是显著的。其价格也随之成为人们关注的焦点之一。在评估Talacare的价格时，需要考虑到其对患者生存率和生活质量的影响，以及与其他治疗方案相比的成本效益比。 2. Talacare价格的确定因素：Talacare的价格受到多种因素的影响，其中包括研发成本、临床试验费用、生产成本、市场竞争以及医疗保险覆盖情况等。这些因素综合起来影响了Talacare的定价策略。 3. Talacare的价格范围：截至目前，Talacare的价格处于一个较高的水平，这主要是由于其创新性和疗效所致。根据不同的地区、医疗保险覆盖情况以及医院政策等因素，Talacare的价格可能有所不同，一般来说，其价格较为昂贵。 4. Talacare价格与患者负担：尽管Talacare对于一些乳腺癌患者来说是一种有效的治疗选择，但其高昂的价格也使得一些患者难以承担。这引发了对于药品定价公平性和可及性的争议，以及对于政府、制药公司和医疗机构在确保患者获得合理价格和良好医疗服务方面的责任。在综合考虑Talacare的价格和疗效时，需要权衡患者的需求与制药公司的利润，以及医疗资源的合理配置。同时，政府、医疗机构和药品监管部门也需要采取相应的政策和措施，确保患者能够获得公平合理的药品价格，从而更好地保障公众健康。

黄斌 | 问药网药师

2024-11-07 10:08:40

美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)创建于1849年，2022年营收1003亿美元，净利润为313.72亿美元，同比增长43%。总部位于美国纽约，是一家以科学为基础的、创新的、以患者为先的生物制药公司。辉瑞的目标是“为患者带来改变其生活的突破创新”。

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