安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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研究显示，长时间的安立生坦治疗可以有效地改善肺动脉高压患者的运动能力和生活活动水平。一项关于安立生坦对肺动脉高压患者的临床研究发现，在治疗16周后，安立生坦组的患者在6分钟步行试验中取得了显著的进展，与安慰剂组相比，步行距离增加了12%。此外，安立生坦还可以减轻呼吸困难、胸闷等症状，提高患者的生活质量。患者在服用安立生坦过程中，需要定期进行心功能评估和肺动脉压力监测，以确保药物的疗效和副作用的控制。
安立生坦的治疗机制主要为降低肺血管内皮细胞的损伤，减轻炎症反应和平滑肌细胞增殖。内皮素A是一种强烈的缩血管因子，过多的内皮素A可以导致血管收缩、血液循环障碍和细胞增殖。安立生坦作为内皮素A受体拮抗剂，可以与内皮素A受体结合，阻断其对肺血管的收缩作用，从而扩张血管，降低血液循环的阻力。同时，安立生坦还可以减轻肺血管内皮细胞的损伤，减少炎症反应和纤维化，防止平滑肌细胞的异常增殖。安立生坦治疗肺动脉高压的疗效已经得到了大量的临床研究验证。该药物在多项临床实验中显示出显著的疗效，安全性良好且耐受性高。然而，患者在服用药物期间需要密切监测肝功能，因为安立生坦可能会导致肝损伤。此外，药物与孕妇的胎儿可能存在一定的风险，所以在怀孕期间需要慎重使用。
总而言之，安立生坦口服常释剂型是一种有效治疗肺动脉高压的药物，其独特的治疗机制和持续释放的优势使得患者能够方便地服用药物，显著改善症状和生活质量。然而，在使用药物期间，患者仍需谨慎监测药物的副作用和安全性，以确保疗效和健康的双重考虑。
