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利奈唑胺的抗菌作用机制是

发布时间:2023-10-12 08:50:49 阅读:1769 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺的抗菌作用机制是通过静止和阻断细菌蛋白质合成过程来实现的。它通过抑制细菌体内的23S肽类RNA的形成,阻断了细菌的蛋白质合成。23S肽类RNA具有转化和激活转运RNA(tRNA)的功能,此过程对于产生新蛋白质至关重要。利奈唑胺的抑制作用通过与23S肽类RNA的特定位点结合,形成利奈唑胺-23S肽类RNA复合物,从而阻断了23S肽类RNA的功能,使其无法正常参与蛋白质合成。
  除了静止和阻断蛋白质合成,利奈唑胺还能抑制细菌的细胞信号传导系统。此系统在维持细胞内平衡方面起着重要作用。利奈唑胺通过抑制细胞内的GTP酶激酶,阻止其与GTP结合,从而干扰了信号传导过程。这导致细菌内部的GTP环境发生变化,影响了下游的信号传递以及细胞内的正常代谢进程。通过这种方式,利奈唑胺能够进一步破坏细菌的正常功能和生存能力。
利奈唑胺  另外,利奈唑胺还具有抑制一些特定微生物内毒素产生的能力。内毒素是一类许多细菌产生的有毒物质,可导致炎症反应和组织损伤。利奈唑胺通过抑制特定细菌内毒素合成相关的基因表达,降低了内毒素的产生。这进一步减轻了细菌感染所引起的炎症反应。
  值得一提的是,利奈唑胺是一种广谱抗菌药物,可以有效对抗许多耐药菌株。由于其独特的作用机制,利奈唑胺可以作为治疗耐药菌引起的感染的选择性药物。然而,由于利奈唑胺是一种细胞毒性药物,长期和大剂量的使用可能会导致一些不良反应,如低血小板计数和周围神经病变。因此,在使用利奈唑胺时,医生需要权衡其益处和风险,并根据患者的具体情况进行合理使用。
  总结起来,利奈唑胺通过静止和阻断细菌蛋白质合成、干扰细菌细胞信号传导以及抑制内毒素产生来发挥其抗菌作用。其广谱抗菌谱和对耐药菌株的效果使其成为治疗肺结核、肺炎及特定微生物引起的感染的有效药物。然而,在使用利奈唑胺时,需要密切监测患者的反应,并避免长期和大剂量使用,以减少不良反应的发生。