奥拉帕尼
生产厂家:英国阿斯利康
功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
用法用量:用法用量 1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。 2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。 推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。 100mg片剂在剂量减少时使用。 3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 4、给药方法:口服给药。 本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。 本品在进餐或空腹时均可服用。 5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到: 6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。 6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。 7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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PARP(聚合酶酶链反应)是DNA修复过程中的关键酶,它在细胞受到DNA损伤时起着重要作用。PARP的主要功能是检测DNA单链断裂,并通过聚合酶活性修复损伤。然而,某些肿瘤细胞对PARP的依赖性更高,因为它们具有细胞凋亡基因的缺陷,使其对DNA损伤的修复更加依赖PARP途径。因此,通过抑制PARP活性,可以选择性地杀死这些对PARP依赖性更高的肿瘤细胞,从而达到抗肿瘤的目的。
奥拉帕利是第一种经美国食品和药物管理局批准的PARP抑制剂,也是广泛应用于临床的PARP抑制剂之一。它在治疗卵巢癌和乳腺癌方面表现出良好的疗效。
在卵巢癌的治疗中,奥拉帕利通常被用于治疗BRCA突变阳性的患者,因为这些患者的肿瘤细胞对PARP途径的依赖性更高。奥拉帕利能够抑制PARP活性,导致DNA修复缺陷,从而引发肿瘤细胞的凋亡。临床试验证实,奥拉帕利与传统化疗药物相比,能够延长患者的生存期,提高治疗的有效性。
除了卵巢癌,奥拉帕利也被用于乳腺癌的治疗。乳腺癌中存在BRCA基因的突变,这种突变使得PARP途径对于细胞修复变得更加重要。奥拉帕利作为PARP抑制剂,具有选择性地杀死BRCA突变细胞的能力,从而抑制肿瘤的生长。通过抑制PARP活性,奥拉帕利不仅能够治疗BRCA突变阳性的乳腺癌,还可以用于治疗转移性乳腺癌。
除了卵巢癌和乳腺癌,
奥拉帕利还显示出在治疗胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌方面的潜力。与其他抗肿瘤药物相比,奥拉帕利作用于细胞的PARP途径,能够产生协同作用,提高治疗效果。
总之,
奥拉帕利作为PARP抑制剂类抗肿瘤药物,在卵巢癌和乳腺癌的治疗中显示出了良好的疗效。此外,它还具有治疗其他类型肿瘤的潜力。随着进一步的研究和临床实践的推进,奥拉帕利有望成为更多肿瘤治疗方案中的重要组成部分。