安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦属于一种内皮素受体拮抗剂,通过选择性地阻断内皮素A受体,可降低肺动脉的压力,减轻右心室负荷和改善病情。其治疗机制主要是通过阻断内皮素A对肺血管收缩和炎症反应的作用,以及通过抑制肺动脉平滑肌细胞增殖和血管重塑,从而降低肺动脉血管阻力。
临床研究表明,安立生坦对PAH患者的治疗效果显著。在一项随机、双盲、安慰剂对照的研究中,研究对象接受12周的安立生坦治疗后,其6分钟步行距离相对增加了45米,而安慰剂组的增加仅为5米,差异显著。此外,安立生坦还可改善患者的心功能、生活质量和肺血流动力学指标。研究还发现,安立生坦与其他PAH药物的联合使用,如硝酸盐和/或磷酸二酯酶-5抑制剂,可以进一步改善疗效。
需要注意的是,
安立生坦虽然被证明对PAH的治疗有效,但并非适用于所有患者。临床上,对于具有特定特征的患者,如女性患者、年轻患者和某些基因型的患者,安立生坦可能更具疗效。此外,安立生坦也有一些副作用,包括水肿、低血红蛋白、头痛、肌肉痛以及鼻塞等。因此,在使用安立生坦治疗PAH时,医生应密切监测患者的病情和副作用,根据个体情况调整剂量。
总而言之,
安立生坦是一种有效的治疗肺动脉高压的药物。其通过阻断内皮素A受体,降低肺动脉压力,减轻右心室负荷,改善患者的心功能和生活质量。然而,每个患者的疾病特征和治疗情况是不同的,因此,在使用安立生坦治疗PAH时,医生需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,并严密监测病情和副作用。