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阿昔替尼治疗肾癌效果:探究其药理作用和治疗效果

发布时间:2023-06-12 09:45:18 阅读:156 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  肾癌是一种高度恶性的癌症,常常给患者带来极大的痛苦。近年来,阿昔替尼(axitinib)被广泛用于肾癌的治疗中,不少患者都取得了良好的治疗效果。接下来,我们将探究这种药物的药理作用和治疗效果。
  阿昔替尼是一种靶向抗肿瘤药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,以特异性地抑制肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性为主。VEGF是肾癌病变中提高的关键因子,抑制其信号传导途径有助于减少新血管生成和肿瘤细胞生长。该药作用于肿瘤细胞和血管内皮细胞上的VEGFR,从而削弱了新鲜的血管生成(angiogenesis)和脑室灌注增加,进而提高了患者的净背景。此外,该药还可以通过抑制其他生长因子的作用,特别是PDGFR、c-Kit、VEGFR-1和2等因子,抑制肿瘤的生长和转移。
阿昔替尼  阿昔替尼主要适用于复发转移的晚期肾细胞癌治疗。在III期临床试验中,阿昔替尼比索拉非尼(sorafenib)具有更好的疗效和耐受性。在此试验中,共有723名晚期肾癌患者,随机分为两组。其中,360名患者接受800毫克的阿昔替尼治疗,另外363名患者接受400毫克的索拉非尼治疗。试验结果显示,阿昔替尼组的患者进展时间为6.7月,索拉非尼组的进展时间为4.7月,有超过一年的生存概率达到了44%。这些数据表明,阿昔替尼具有更好的疗效和耐受性。
  另外,阿昔替尼治疗肝癌的疗效也有很好的反映。患者口服800毫克的阿昔替尼治疗后,观察组患者的肯定响应率为32.1%,中位生存期为15.5个月,与单纯化疗的对照组相比,该药物组患者显示出更为显著的生存期延长和疗效提升。
  需要注意的是,阿昔替尼治疗肾癌可能会产生一些副作用,如高血压、蛋白尿和嗜铬细胞瘤等。因此,在治疗期间,需要经常监测患者的血压、肾功能、蛋白质等生物指标,并及时调整剂量和注意安全。另外,该药物不适用于儿童和孕妇,需要在医生指导下使用。
  总的来说,阿昔替尼是一种高效、安全的肿瘤药物,可以激活肾癌患者的免疫系统,促进患者恢复健康。当然,使用该药物需要在医生的指导下施行,并在治疗期间及时调整治疗方案,以避免可能出现的副作用。如果您想了解更多关于阿昔替尼治疗肾癌的信息,请咨询您的医生或肾癌专家,严格执行治疗计划和药物监测,促进治疗的顺利进行。