TRK(tyrosine receptor kinase)是一种酪氨酸蛋白酶,它能够参与许多细胞信号通路的传递,进而影响多个细胞功能的执行。TRK基因重排(或缺失)在不少肿瘤样本中都存在,并且是一些肿瘤细胞生存、增殖和转移的必要条件。
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临床试验表明,拉罗替尼在多种TRK基因重组的癌症患者中,显示出了不错的疗效。其治疗良好的适应症包括实体瘤和血液恶性肿瘤等。
此外,拉罗替尼对于儿童患者也有很好的疗效,将给这些患有TRK融合肉瘤(TRK fusion sarcomas)的小孩带来新的治疗机会。因此,美国食品药品监督管理局(FDA)在2018年12月批准了拉罗替尼用于儿童和成人TRK-positive非小细胞肺癌的治疗。
需要特别注意的是,由于拉罗替尼的作用机制具有一定的特异性,因此在使用过程中也会产生一些不良反应,例如恶心、腹泻、疲劳等。此外,一些TRK负性的肿瘤对于该药物也无效,需要患者在具体治疗前再次确认诊断。
可以预见,随着临床试验的不断探索,拉罗替尼将会有更好的应用前景,也必将为当前肿瘤治疗中的靶向治疗带来新的思路和方法。