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尼拉帕利的作用机制是什么

发布时间:2023-10-15 08:50:27 阅读:1208 来源:问药网
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尼拉帕尼

尼拉帕尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗 用法用量:【剂量和给药方法】  推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。  患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。  睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。  患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。  如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。  对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。  严重不良反应的剂量调整  开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊)  第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊)  第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊)  如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。  【剂型和规格胶囊】 100mg
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  作为一种免疫细胞毒性的化疗药物,尼拉帕利通过干扰细胞DNA修复的基础机制对肿瘤细胞产生作用。它主要通过抑制PARP酶的活性来阻断DNA修复过程,进而导致细胞死亡。
  正常情况下,细胞会在DNA受损时通过两种主要的修复机制来修复DNA,分别为HR(同源重组)和NHEJ(非同源末端连接)。而PARP酶在这两个修复机制中起到重要的作用。而在细胞发生DNA损伤时,PARP酶会定位到这些损伤部位,激活并招募其他修复因子来完成DNA修复的过程。
尼拉帕利  然而,使用PARP抑制剂如尼拉帕利,可以抑制PARP酶的活性,进而阻断了细胞的DNA修复机制。这样一来,细胞就无法对DNA的损伤进行及时和有效的修复。当细胞在这种无法修复DNA损伤的情况下继续进行细胞分裂时,会出现更多的DNA错误复制或错误修复,导致细胞死亡。
  值得注意的是,对于肿瘤细胞而言,它们本身可能存在DNA修复机制的缺陷,尤其是HR修复机制的缺陷,这使得它们对PARP抑制剂的敏感性更高。相比之下,正常的细胞往往具有完整且正常的DNA修复机制,对PARP抑制剂的敏感性较低。这为尼拉帕利能够更加有针对性地作用于肿瘤细胞提供了可能性。
  尼拉帕利的广泛应用主要集中在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中。这些癌症往往与 BRCA1 和 BRCA2 基因的突变有关,这些基因本身参与了DNA修复的过程。由于BRCA基因突变使细胞HR修复机制出现缺陷,肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感性增加。因此,使用尼拉帕利作为治疗手段可以更有针对性地消除这些具有BRCA基因突变的肿瘤细胞。
  总之,尼拉帕利通过干扰细胞DNA修复的机制,通过抑制PARP酶的活性,导致细胞无法有效修复DNA损伤,进而触发细胞死亡。其作用机制主要是基于肿瘤细胞存在的DNA修复机制缺陷,使得尼拉帕利在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等癌症的治疗中表现出更好的疗效。随着进一步的研究和临床实践,尼拉帕利的应用前景将会更加广阔。