安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦的作用机制是通过抑制内皮素受体A的活性,从而减少内皮素对肺动脉平滑肌的收缩作用。内皮素是一种可缩血管激素,其过度产生会导致肺动脉的收缩和肺动脉高压的发生。而安立生坦的使用则可以有效减少内皮素的作用,放松肺动脉平滑肌,降低肺动脉压力,从而缓解病情。
安立生坦与其他药物相比具有独特的优势。它不仅可以显著改善肺动脉高压患者的生活质量,还能延缓疾病的进展。此外,安立生坦的长效特性使得患者只需一天服用一次,大大方便了患者的用药,提高了患者的依从性。临床试验表明,安立生坦可以显著降低肺动脉高压的死亡率和住院率。
然而,
安立生坦也有一些不容忽视的副作用。最常见的副作用是颜面潮红,也可能出现腹痛、恶心、肌肉痛等症状。另外,一些患者可能会出现肝功能损害,因此在使用安立生坦的过程中应定期监测肝功能。
在使用
安立生坦前,患者应该告知医生有关自身的用药情况,特别是其他药物的使用情况。由于安立生坦在肝脏中代谢,与一些药物如灰霉素、卡马西平、霉唑乳膏等可能产生相互作用,所以在使用这些药物时应慎重。
总体而言,安立生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物,具有独特的优势和一定的副作用。患者在使用安立生坦前应该经过医生的评估和指导,并定期监测病情和药物的副作用。对于肺动脉高压患者来说,使用安立生坦可以改善他们的生活质量,延缓疾病的进展,为他们带来新的希望和福音。同时,随着医学技术的不断进步,相信未来对于肺动脉高压的治疗将会有更多更有效的药物出现,给患者带来更好的治疗效果。