阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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培唑帕尼是一种多靶点抑制剂,主要通过抑制肿瘤的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、基础成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等多种受体来发挥治疗效果。而阿昔替尼则是一种选择性抑制剂,主要抑制VEGFR。这两种药物在治疗肾癌方面有着相似的作用机制,但是它们对受体的选择性和抑制程度有所不同。
由于培唑帕尼和阿昔替尼的相似性,一些研究显示它们可以同时使用以增加疗效。一项研究显示,在使用培唑帕尼和阿昔替尼联合治疗的肾癌患者中,生存期明显延长。这表明这两种药物的联合使用可能会带来更好的治疗效果。然而,还有其他研究表明同时使用这两种药物并不能提高疗效。
事实上,培唑帕尼和
阿昔替尼的联合使用也存在一些风险和不良反应。培唑帕尼和阿昔替尼都会抑制血管的生长和扩散,可能导致高血压、手足综合征等不良反应。而它们的联合使用可能会增加这些不良反应的发生率。因此,在决定是否同时使用这两种药物之前,医生需要仔细权衡患者的病情和治疗需要,确保患者能够承受可能的副作用。
对于那些无法耐受培唑帕尼和
阿昔替尼的患者,或者已经出现严重不良反应的患者,同时使用这两种药物可能不适合。在这种情况下,医生可以考虑单独使用其中一种药物,或者使用其他治疗方法,如手术、放疗等。此外,对于那些目前正在使用其他药物治疗肾癌的患者,如果要转换为培唑帕尼和阿昔替尼治疗,应在医生的指导下逐渐停用其他药物。
总结来说,培唑帕尼和
阿昔替尼是两种常用于治疗肾癌的药物。虽然它们的联合使用可能带来更好的治疗效果,但同时也存在着一些风险和不良反应。在决定是否同时使用这两种药物之前,医生需要综合考虑患者的病情和治疗需要,确保患者能够承受可能的副作用。同时,患者也应密切关注自身情况,及时向医生报告任何不适症状,以便及时调整治疗策略。