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利奈唑胺药理作用机制

发布时间:2023-10-17 12:11:20 阅读:1105 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺主要通过干扰细菌蛋白质合成来发挥其药理作用。它作用于细菌核糖体的23S亚单位上,与核糖体亚基结合,阻止转移核糖核酸(tRNA)和信使核糖核酸(mRNA)结合,从而抑制蛋白质合成。此外,利奈唑胺还能抑制合成细菌DNA、RNA和脂质,从而进一步限制其繁殖和生存。
  利奈唑胺对于革兰阳性菌株表现出较高的活性。革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌(如MRSA)、链球菌属、嗜肺军团菌、放线菌等。利奈唑胺也对一些革兰阴性菌株(如脆弱的肠杆菌属)具有活性。
利奈唑胺  利奈唑胺可用于治疗肺结核,特别是那些对一线抗结核药物(如异烟肼、利福平)产生耐药的多药耐药结核菌株。由于其对MRSA有很好的抗菌活性,也常用于治疗由MRSA引起的肺炎和其他严重感染。
  利奈唑胺的药代动力学特点是它可口服和静脉注射两种给药途径均有效。通过口服给药,利奈唑胺在胃肠道吸收迅速,生物利用度高达100%。与其它口服抗菌药物相比,利奈唑胺的口服生物利用度较好,从而提供便于患者在家中用药的选项。
  利奈唑胺主要通过代谢后从肾脏排除,只有一小部分以原型药物形式由肾脏排泄。因此,在肾功能受损的患者中,药物剂量需要适当调整。
  尽管利奈唑胺是一种广谱抗菌剂,但患者在使用过程中应遵循医生的建议,遵循适当的使用方式和剂量。不当使用抗菌药物有可能导致细菌产生耐药性,并增加感染的风险。
  总之,利奈唑胺是一种广谱抗菌剂,通过干扰细菌蛋白质合成来杀灭敏感菌株。其特殊的药理作用机制使其对肺结核、肺炎以及对其他抗生素产生耐药的细菌具有较高的活性。然而,患者在使用过程中应遵循医生的建议,以确保药物有效性和最佳治疗效果。