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恩他卡朋片的药理作用

发布时间:2023-10-17 14:25:01 阅读:1514 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  恩他卡朋片属于多巴胺DOPA-羟化酶(DOPA decarboxylase)抑制剂类药物,主要通过抑制DOPA-羟化酶的活性来发挥作用。DOPA-羟化酶是参与多巴胺合成的酶,通过抑制它的活性,恩他卡朋片可以延长多巴胺在体内的寿命,从而增加多巴胺的浓度。这个过程通过抑制与多巴胺合成有关的一种酶——多巴胺β-氧化酶(MAO-B)来实现。
  另外,恩他卡朋片在体内与其他帕金森药物联合使用时也可以发挥协同作用。例如,恩他卡朋片与左旋多巴一起服用可以提高多巴胺的浓度,减少多巴胺血浆浓度的降解。这种协同作用可以提高药物的疗效,并减少药物的剂量。
恩他卡朋  恩他卡朋片不仅可以增加多巴胺的浓度,还可以改善多巴胺在中枢神经系统中的转运。多巴胺是一种重要的神经递质,参与多种神经传递过程。帕金森病是由于多巴胺神经元的逐渐丧失而导致多巴胺水平下降,恩他卡朋片可以通过增加多巴胺的浓度来缓解这一问题。此外,通过增加多巴胺的转运,恩他卡朋片还可以提高多巴胺在黑质(substantia nigra)神经细胞之间的传递效率,从而改善帕金森病患者的运动功能。
  恩他卡朋片在帕金森病治疗中的应用具有许多优点。首先,恩他卡朋片可以通过增加多巴胺浓度减轻帕金森病的运动障碍症状,如震颤、僵硬和姿势异常。其次,恩他卡朋片不仅可以与其他帕金森病药物协同作用,提高药物效果,还可以降低药物的剂量,并减少不良反应的风险。最后,恩他卡朋片易于口服,具有良好的生物利用度,且在体内分布广泛。这使得患者可以方便地使用这种药物。
  总结而言,恩他卡朋片作为一种针对帕金森病的药物,通过抑制DOPA-羟化酶活性,延长多巴胺在体内的寿命,提高多巴胺的浓度,并改善多巴胺在中枢神经系统中的传递效率。通过这些机制,恩他卡朋片能够减轻和改善帕金森病的运动障碍症状。这种药物在帕金森病治疗中具有重要的地位,为患者提供了更好的生活质量。