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利奈唑胺杀菌机制

发布时间:2023-10-18 18:50:11 阅读:1308 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺通过抑制细菌蛋白合成,从而杀灭细菌。具体而言,它的杀菌机制主要是阻断细菌的蛋白质产生的前期过程。在细菌细胞中,蛋白质合成是通过核糖体进行的。利奈唑胺结合于细菌的50S亚基上的23S rRNA的部分序列,阻断了形成70S初始复合物的形成。这使得氨基酸tRNA无法入住A位点,从而阻断了肽链的延伸。同时,利奈唑胺还可以阻断细菌的肽链转移酶活性,进一步影响蛋白质的合成。这些综合作用导致细菌无法合成新的蛋白质,最终导致细菌的死亡。
  与其他抗生素相比,利奈唑胺的抗菌谱宽广,对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都具有活性。这使得它能有效治疗多种感染,尤其是那些对其他抗生素产生耐药的细菌引起的感染。
利奈唑胺  从细菌耐药性的角度来看,利奈唑胺目前被认为是一种低耐药性的抗生素。尽管如此,耐药性的出现仍然是不可避免的。已经发现了一些细菌突变株,这些株对利奈唑胺产生耐药性。其中,最主要的是与利奈唑胺结合的23S rRNA基因突变,使得利奈唑胺无法与其结合。此外,还有一些与蛋白质合成有关的基因突变,使得细菌能够产生利奈唑胺的靶点变化,从而减弱利奈唑胺的杀菌效果。
  尽管利奈唑胺在临床上被广泛应用,并且至今为止耐药性的出现较为罕见,但仍然需要注意其合理使用。频繁和不必要的使用抗生素,尤其是广谱抗生素,容易导致耐药性的出现。因此,合理的用药方案、正确的用药途径和时间长度是非常重要的,以减少耐药性的发展。
  与其他抗生素相比,利奈唑胺具有很好的抗生素活性、广谱性和耐药性,这使得它成为目前治疗肺结核、肺炎以及其他感染的有力武器。然而,我们仍然需要不断加强对利奈唑胺杀菌机制的研究,以改进其药效和抗菌谱,同时加强对抗生素的合理应用,以防止耐药性的进一步发展。