乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，最初用于治疗甲状腺癌。该药物通过抑制肿瘤细胞的增殖、血管新生和转移能力，对肿瘤的生长起到了极大的抑制作用。而卡瑞利珠是一种抗血管生成剂，通过抑制肿瘤血管的形成，使肿瘤细胞失去营养和氧气供应，从而达到破坏肿瘤的目的。
肾癌是最常见的泌尿系统肿瘤之一，不同于其他肿瘤类型，众所周知，肾癌对化疗和放疗的敏感性较低。然而开展的研究显示，卡瑞利珠联合仑伐替尼可以在肾癌治疗中发挥重要的作用。一项针对肾癌患者的临床试验表示，与使用仅仑伐替尼治疗相比，使用卡瑞利珠联合仑伐替尼治疗的患者生存期明显延长，肿瘤缩小的幅度也更大。这意味着，卡瑞利珠联合仑伐替尼可以有效地改善肾癌患者的生存质量。而在肝癌治疗中，仑伐替尼同样展现出了出色的疗效。仑伐替尼在细胞水平上抑制肝癌细胞的增殖，特别是对于无法通过手术切除或移植的肝癌患者，成为了一种重要的治疗方式。研究显示，将卡瑞利珠与仑伐替尼联合使用，可以更好地控制肿瘤的生长和转移，并且显著提高患者的生存率。一项关于肝癌患者的研究也证实了这一结果，卡瑞利珠联合仑伐替尼治疗的肝癌患者，肿瘤的复发率明显下降，而对于不能耐受传统治疗方案的患者，其效果更为显著。
在甲状腺癌的治疗中，仑伐替尼已经得到广泛应用，然而采用卡瑞利珠联合该药物的治疗方案更是让人眼前一亮。一项研究表明，卡瑞利珠联合仑伐替尼治疗的甲状腺癌患者，其肿瘤缩小率更高、生存周期更长。特别是对于难治性或复发性甲状腺癌的患者，卡瑞利珠联合仑伐替尼的疗效方案不仅带来了更好的治疗效果，还提高了患者的生活质量。
总的来说，卡瑞利珠联合仑伐替尼的治疗方案在肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中都取得了显著的突破。在临床试验中，该疗法不仅在延长生存期和减少肿瘤体积方面表现出出色的效果，还在改善患者生活质量、减轻肿瘤相关症状等方面取得了显著成就。然而，值得注意的是，该疗法也存在一定的副作用，如高血压、蛋白尿等不良反应。因此，在使用该疗法之前，医生需充分评估患者的整体状况，并与患者充分沟通和共享决策，确保治疗的安全性和有效性。
尽管卡瑞利珠联合仑伐替尼方案给患者带来了一线生机，但仍有许多问题有待我们深入研究。我们期待未来可以通过更多的临床试验和基础研究探索药物的作用机制，进一步优化治疗方案，为患者提供更好的治疗选择，与肿瘤做出艰苦卓绝的对抗。
