安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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波生坦是第一代内皮素受体拮抗剂,已经在市场上使用了很长时间。它通过双重机制作用,既能抑制内皮素A和B的受体,又能阻断内皮素的合成。这些作用可以降低肺血管阻力,减少心肌肥厚,并改善心功能。波生坦被广泛应用于PAH患者的长期治疗中,并且已经证实能够显著延长患者的生存期。
安立生坦是第二代内皮素受体拮抗剂,与波生坦相比,它对内皮素受体A的选择性更强。这种选择性减少了与内皮素B受体的相互作用,从而减少了不良反应的发生率。安立生坦通常用于那些无法耐受波生坦的患者,或者对波生坦治疗无反应的患者。研究表明,安立生坦能够改善临床症状、减轻运动耐受力的下降,并提高生活质量。
然而,关于波生坦和
安立生坦哪个更有效的问题仍然没有明确的答案。一项对197名PAH患者的研究发现,之前接受波生坦治疗的患者,转换为安立生坦治疗后,最大平均距离力学效应(最大距离行走)和六分钟步行试验的改善,并无显著差异。另一项对65名PAH患者的随机对照试验也得出了类似的结论,波生坦和安立生坦对改善运动耐受力和生活质量的效果是相似的。
尽管两种药物的临床效果相似,但安立生坦具有更好的安全性和耐受性。一些研究显示,波生坦可能会引起肝功能异常和水潴留等不良反应,而安立生坦在这些方面表现得更好。此外,安立生坦的半衰期更长,可一天只需一次服用,而波生坦需要服用两次。
然而,对于哪种药物更好,取决于患者的具体情况和病情。有些患者可能对波生坦反应良好,而对安立生坦有不良反应,反之亦然。因此,个体化的治疗方案是非常重要的。
总的来说,波生坦和
安立生坦在治疗PAH方面都有良好的效果。相对于波生坦而言,安立生坦具有更好的安全性和耐受性。然而,对于哪种药物更好,应根据患者的个体情况和病情来决定。唯一的建议是,在选择治疗方案时,应与医生进行充分的讨论和咨询。