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奥希替尼作用机制

发布时间:2023-10-20 19:43:39 阅读:1265 来源:问药网
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奥希替尼

奥希替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好 用法用量:  用法用量  本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。  如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。  本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。  剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。  如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。
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  EGFR(表皮生长因子受体)是肺癌细胞生长和分裂的关键信号通路。在非小细胞肺癌中,EGFR的突变非常常见,并且这些突变类型可以影响肿瘤对治疗的反应。其中,EGFR活化突变如L858R和Exon19缺失突变使EGFR永久性激活,导致肿瘤细胞自发的生长和分裂;而EGFR的T790M继发突变则导致肿瘤细胞对抗当前EGFR抑制剂的抗药性。
  奥希替尼是一种高度选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它通过结合EGFR的特定位点,抑制EGFR激酶的活性,阻断肿瘤细胞信号传导的过程。与传统的EGFR抑制剂不同,奥希替尼对EGFR突变基因的选择性更高,对常见的活化突变保持有效,同时也能抑制继发突变。
奥希替尼  奥希替尼的特殊之处在于,它通过与EGFR激酶特异性结合,同时避免对正常细胞的过度抑制。这得益于奥希替尼对不同EGFR突变结构的选择性作用。比如,它通过对EGFR L858R/T790M的双重突变进行选择性抑制,降低了对正常细胞的不良影响。
  奥希替尼的抗癌效应不仅仅体现在EGFR突变的靶向治疗上。研究表明,奥希替尼还能抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性,干扰肿瘤细胞的生长和存活。这使得奥希替尼在治疗EGFR突变的非小细胞肺癌的同时,也可能对其他类型的肿瘤有一定的治疗效果。
  此外,奥希替尼在治疗肺癌中还克服了一些药物抵抗性的问题。由于EGFR活化突变和T790M继发突变对于当前常用的EGFR抑制剂已经产生抗药性,对于这些患者来说,奥希替尼提供了一种新的治疗选择。
  总之,奥希替尼是一种高度选择性的靶向治疗药物,通过抑制EGFR突变的非小细胞肺癌细胞的生长和分裂,降低对正常细胞的毒性作用。它在治疗EGFR突变的肺癌患者中已经取得了显著效果,并且有可能在其他类型的肿瘤中发挥一定的治疗作用。