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托卡朋和恩他卡朋

发布时间:2023-10-21 14:19:15 阅读:1437 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  托卡朋和恩他卡朋的作用机制相似,都是通过抑制多巴胺降解酶COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶)的活性来增加多巴胺的浓度。COMT酶能够降解多巴胺,使其无法充分发挥作用,因此抑制COMT酶活性可以提高多巴胺水平,从而减轻帕金森病患者的症状。
  然而,这两种药物也有一些不同之处。恩他卡朋是第一代COMT抑制剂,作为托拉酮的前体,会被体内代谢转化为托拉酮。托拉酮是一种非选择性COMT抑制剂,能够长时间抑制COMT酶的活性,从而增加多巴胺的半衰期,延长其疗效。由于其代谢后形成的托拉酮会经过肾脏排泄,恩他卡朋在治疗帕金森病时需要与左旋多巴(Levodopa)联合使用。
恩他卡朋  与之相比,托卡朋是第二代COMT抑制剂,它直接抑制COMT酶的活性,不需要体内代谢。托卡朋的主要代谢产物为无活性的醋酸三巴胺。由于托卡朋不需要代谢转化为其他活性物质,所以与左旋多巴的联合治疗更为方便和常见。此外,托卡朋还有更长的作用时间和更好的口服生物利用度,使其成为帕金森病治疗中的一种常用药物。
  无论是托卡朋还是恩他卡朋,在治疗帕金森病患者时都能够显著减轻运动症状,如震颤、僵硬和运动缓慢等。它们的使用能够提高多巴胺在大脑中的浓度,从而补充因帕金森病导致的多巴胺缺乏。然而,正如其他药物一样,托卡朋和恩他卡朋也存在一些副作用和风险。例如,托卡朋可以导致严重的肝功能损害,因此在治疗过程中需要定期监测肝功能。而恩他卡朋则可能导致血压下降和呕吐等胃肠道不适。
  总的来说,托卡朋和恩他卡朋在帕金森病的治疗中发挥着重要作用。它们通过抑制COMT酶的活性,提高多巴胺浓度,缓解了帕金森病患者的运动障碍症状。然而,患者在使用这两种药物时应该注意副作用和风险,并且在医生的指导下进行用药,以确保安全和疗效的最大化。