安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦通过抑制内皮素-1受体的激活,改善肺组织的血液循环和扩张肺动脉。这种药物通过与内皮素受体结合,阻止内皮素的活性,从而减轻心血管病变造成的症状。内皮素是一种由内皮细胞释放的血管紧张素样肽,通过收缩平滑肌和促进血栓形成等方式引起心血管疾病。通过阻断内皮素与受体的结合,安立生坦帮助降低肺动脉高压并减轻症状。
安立生坦在临床试验中显示了令人鼓舞的结果。研究发现,该药物可有效降低肺动脉高压患者的肺动脉压力,并显著改善症状和生活质量。此外,安立生坦还能够减少肺功能下降的风险。这些结果使得该药物成为肺动脉高压患者的重要治疗选择。
安立生坦已被美国食品药品管理局批准用于治疗特发性肺动脉高压以及其他病因相关性的肺动脉高压。与其他治疗肺动脉高压的药物相比,安立生坦具有卓越的效果和良好的耐受性。临床试验证实,长期使用安立生坦可以持续维持肺动脉压力的降低以及症状的改善。
然而,
安立生坦不是完美的药物,它也存在一些副作用。最常见的副作用包括水肿、低血红蛋白和肝酶升高。低血红蛋白可能导致疲劳和贫血,而肝酶升高则可能对肝功能造成一定影响。因此,在使用安立生坦治疗肺动脉高压时,医生应密切监测患者的相关指标。
总体而言,安立生坦是一种有效的药物,可改善肺动脉高压患者的症状和生活质量。它通过抑制内皮素-1受体的活性,减轻心血管病变导致的血管紧缩和炎症反应。然而,患者和医生在使用这种药物时应该密切关注潜在的副作用,以确保治疗效果的最大化并减少不良反应的风险。