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恩他卡朋的作用机制

发布时间:2023-10-23 18:10:47 阅读:1385 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  首先,恩他卡朋的作用机制主要涉及到多巴胺。多巴胺是一种重要的神经递质,参与调节运动控制、情绪、认知和奖赏等功能。在帕金森病患者中,多巴胺的水平下降,导致神经元的功能受损,从而引发症状。恩他卡朋通过抑制多巴胺降解酶儿茶酚分解酶(COMT),使多巴胺降解减少,从而增加多巴胺的浓度。这样一来,恩他卡朋可以提高帕金森病患者脑内多巴胺水平,缓解其症状。
  其次,恩他卡朋的作用还涉及协同作用。恩他卡朋主要与减少多巴胺降解的药物联合使用,如左旋多巴(Levodopa),以增强其疗效。恩他卡朋通过抑制COMT,防止多巴胺被降解成为3-0-甲基多巴酚(3-OMD),从而提高了左旋多巴浓度的持续时间和峰值。这种协同作用有助于增加多巴胺在大脑中的有效浓度,进一步缓解帕金森病患者的运动障碍。
恩他卡朋  此外,恩他卡朋还具有循环致敏作用。恩他卡朋不仅抑制了COMT,还会累积在肝脏中,从而抑制肾上腺素分解酶。这样一来,恩他卡朋可以增强左旋多巴产生的副交感神经刺激作用,提升肾上腺素的水平。这种循环致敏作用可以增强左旋多巴的抗帕金森作用,同时改善由于多巴胺水平下降而引起的心血管功能失调等不良反应。
  然而,恩他卡朋也存在一些潜在的副作用。其中最常见的是食欲减退、恶心和呕吐等胃肠道不良反应。此外,恩他卡朋还可能导致心律失常、低血压和不稳定的心动过速等心血管不适。因此,在使用恩他卡朋时,需要仔细评估患者的病情和个体特点,谨慎选择剂量和疗程。
  总结起来,恩他卡朋作为一种儿茶酚分解酶抑制剂,通过抑制COMT的活性,提高多巴胺在大脑中的水平,从而减轻帕金森病患者的症状。它与左旋多巴联合使用,可以协同作用,增强多巴胺在大脑中的活性。然而,恩他卡朋也存在一些副作用,需要在临床应用时谨慎使用。对于帕金森病患者来说,选择合适的药物治疗方案,包括联合使用恩他卡朋和左旋多巴,可以有效缓解症状,提高生活质量。