恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
查看详情
恩他卡朋(Entacapone),又称作恩替卡朋,是一种新型的选择性咪唑啉类COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶)抑制剂,可延迟帕金森病患者使用多巴胺激动剂的外周代谢。恩他卡朋常用于联合口服双巴胺类药物(如左旋多巴)使用,以改善帕金森病患者运动功能障碍和生活质量。
帕金森病主要由多巴胺能神经元丧失所致,导致主要运动症状和非运动症状的出现。左旋多巴通过提升脑内多巴胺水平来缓解帕金森病症状,但多巴胺在外周组织中被有效代谢,双巴胺输入到脑内的浓度需要大大提高,或者剂量越来越高才能达到期望效果。而且,大剂量长期使用多巴胺类药物会导致不良反应,如运动不安、嗜睡和困倦等。
恩他卡朋的作用是用来抑制COMT酶的活力,使多巴胺的代谢显著降低,并提高口服左旋多巴在肠道内的生物利用度。恩他卡朋不直接作用于脑内受体,但可协同提高多巴胺水平,减少多巴胺崩解和排泄的不良现象,提高左旋多巴的效果,达到更好的疗效。此外,恩他卡朋与多巴胺合用体系能减少多巴胺所致的色素斑、躁动和嗜睡等不良反应。因此,口服恩他卡朋双多巴片对于改善帕金森病患者自主活动能力和生活质量意义重大。
在帕金森病临床治疗中,需要注意的是差异性药效和用药效应。
恩他卡朋的作用时间主要是与左旋多巴合用观察来确定的,一次用药量为200mg。此外,使用恩他卡朋还需要注意与其他的药物的相互作用,如酮康唑、金刚烷胺等药物会影响恩他卡朋的药效,应避免同时间内服用。
总之,对于帕金森病患者而言,
恩他卡朋双多巴片突破看似单一的治疗模式,配合左旋多巴联用,有效减轻帕金森病的症状,并且能改善患者的生活质量。当然,在使用此类药物时,需要严格按照医嘱来使用,根据病情的变化及时调整用药方案,避免药物的不良反应。