尼拉帕利
生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg
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在正常细胞中,PARP起到修复DNA损伤的作用。当DNA发生单链断裂时,PARP会调控一系列修复机制的启动,以维持基因组的稳定性。然而,癌细胞往往具有DNA修复通路失活的特点,这使得它们对于DNA损伤更加敏感。于是,利用PARP抑制剂对癌细胞进行治疗便成为了一种有效的方法。
尼拉帕利通过抑制PARP的活性,干扰DNA修复过程,导致癌细胞的DNA损伤无法得到有效修复。在使用尼拉帕利的过程中,癌细胞会出现大量的双链断裂,这进一步扩大了DNA损伤的范围。如果细胞不能及时修复这些损伤,就会导致细胞凋亡或细胞坏死。
然而,并不是所有的细胞都对PARP抑制剂敏感。PARP抑制剂对于带有BRCA突变的癌细胞特别有效。BRCA1和BRCA2是一对与DNA修复机制密切相关的基因,它们的突变会大大降低DNA修复的效率。而
尼拉帕利正是通过抑制PARP来发挥药效,从而将癌细胞的DNA修复能力进一步降低。因此,携带BRCA突变的癌细胞对尼拉帕利具有更高的敏感性,使用该药物可以更有效地杀死这些癌细胞。
除了BRCA突变以外,尼拉帕利还可以对其他修复DNA损伤通路失活的癌细胞产生作用。通过抑制PARP,尼拉帕利可以干扰其他DNA修复机制的正常进行,导致DNA损伤继续积累并最终导致癌细胞的死亡。
尼拉帕利的使用不仅可以单独作为治疗手段,还可以作为辅助放化疗的药物。在放化疗过程中,尼拉帕利可以增强DNA损伤的程度,从而增加癌细胞对治疗的敏感性。与仅仅使用放化疗相比,尼拉帕利的加入可以显著改善治疗效果,提高患者的生存率。
总的来说,
尼拉帕利作为一种PARP抑制剂,通过抑制PARP的活性干扰DNA修复过程,从而大大增加了癌细胞对DNA损伤的敏感性,促进癌细胞的凋亡。它对于那些携带BRCA突变或者其他DNA修复通路失活的癌细胞尤为有效。尼拉帕利的研究和应用为卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗提供了一种新的希望。