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替沃扎尼(Tivozanib)合成路线

发布时间:2023-06-12 19:16:04 阅读:238 来源:问药网
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替沃扎尼

替沃扎尼 生产厂家:美国Aveo Pharmaceuticals, Inc AVEO制药公司 功能主治:经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌 用法用量:用法用量  1、推荐剂量为1.34 mg,每日一次,口服,餐前餐后都可,连续21天,然后停止治疗7天,周期28天,周而复始,直到疾病进展或发生不可接受的毒性。  2、如果错过服用时间,应在下一次预定的时间服用下一次剂量。  不要同时服用两剂药。  3、用水辅助吞服,切忌打开胶囊  4、对中度肝损害患者,将推荐剂量降至0.89 mg,每日口服一次,连续21天,然后停用7天,周期28天  5、如果不良反应需要修改剂量,则将剂量减少至0.89 mg,连续治疗21天,然后停止治疗7天,周期为28天。  若高血压,心力衰竭等不良反应出现4级,应立即停止用药  出现出血事件,动脉血栓栓塞事件,立即停止用药
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  替沃扎尼(Tivozanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可用于肿瘤治疗。然而,其生产过程需要进行复杂的分离和纯化,且成本较高。近年来,研究人员提出了一些改良的合成路线。
  目前,替沃扎尼合成的主要路线为从乙酰丙酮和苯丙醛开始,经过数步的反应后制得替沃扎尼。其中比较关键的步骤包括激酶抑制剂的引入和芳香族亚胺的合成。
替沃扎尼  在反应过程中,需要保证激酶抑制剂的选择和加入量的准确控制,以保证药物的纯度和质量。同时,芳香族亚胺的甲基化反应也需要特别注意,并通过优化反应条件和反应时间来避免副反应的发生。
  除了以上的合成路线,近年来还涌现出一些改良的方法。例如,有研究人员采用生物转化的方法,通过对微生物菌群进行调整和优化,使其能够通过代谢途径合成替沃扎尼,并实现了较高的产量和较低的成本。
  总之,替沃扎尼是一种有潜力的抗肿瘤药物,但其生产成本较高,因此需要研究人员寻找更加经济高效的合成路线。除了目前已有的合成路线外,生物转化等新方法也值得进一步研究和探索,以实现替沃扎尼的大规模生产和推广应用。