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尼拉帕利的作用机理及药理药代

发布时间:2023-10-29 17:37:52 阅读:1161 来源:问药网
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尼拉帕尼

尼拉帕尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗 用法用量:【剂量和给药方法】  推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。  患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。  睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。  患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。  如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。  对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。  严重不良反应的剂量调整  开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊)  第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊)  第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊)  如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。  【剂型和规格胶囊】 100mg
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  在正常的细胞中,PARP酶在DNA修复过程中发挥重要作用。当DNA受到损伤时,PARP酶会被激活,修复DNA并保护细胞免受损伤的影响。然而,肿瘤细胞的DNA修复机制常常受损,使其对PARP抑制剂尤其敏感。尼拉帕利的作用机制便是通过抑制PARP酶,干扰肿瘤细胞的DNA修复,导致DNA双链断裂的聚集,从而加重DNA损伤并最终导致肿瘤细胞凋亡。
  此外,尼拉帕利还具有药理药代作用。它具有良好的口服吸收能力,通过广泛和快速吸收达到治疗剂量。尼拉帕利与血浆蛋白结合程度高达92%,表明它具有稳定的药代动力学特性。尼拉帕利主要依赖肝脏代谢,其中细胞色素P450酶3A否是主要酶参与其代谢。尼拉帕利的主要代谢产物是M1和M3,它们的抗肿瘤活性相对较弱。尼拉帕利和其代谢产物最终通过粪便和尿液排出人体。
  临床研究表明,尼拉帕利在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌治疗中展现出良好的疗效和安全性。一项针对卵巢癌的关键性临床试验表明,接受尼拉帕利辅助治疗的患者相对于安慰剂组,发生无进展生存(Median PFS)的风险降低了73%。此外,尼拉帕利也被证明可以延长无进展生存期,并提高患者生存质量。在治疗输卵管癌和原发性腹膜癌方面,尼拉帕利也被证明是一种有效的药物选择。
  尼拉帕利在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌治疗中发挥重要作用的机制和药理药代特性使其成为一种有前景的治疗药物。尽管目前的研究仍在进行中,尼拉帕利已被批准作为一线维修治疗卵巢癌的药物。随着对尼拉帕利和其他PARP抑制剂作用机制的进一步了解,我们将能够更好地利用这些药物来个体化治疗,以提高肿瘤患者生存率和生活质量。