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司美替尼作用机制

发布时间:2023-10-31 10:40:58 阅读:1554 来源:问药网
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司美替尼

司美替尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。 用法用量:用法用量  1、建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  2、空腹服用司美替尼(Selumetinib)。  3、每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。  4、用水吞服整个司美替尼(Selumetinib)胶囊。  5、不要咀嚼,溶解或打开胶囊。  基于体表面积的推荐剂量:  体表面积推荐剂量  0.55–0.69m2早上20mg,晚上10mg  0.70–0.89m220mg,每天两次  0.90–1.09m225mg,每天两次  1.10–1.2930mg,每天两次  1.30–1.4935mg,每天两次  1.50–1.6940mg,每天两次  1.70–1.8945mg,每天两次  ≥1.90m250mg,每天两次
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  神经纤维瘤是一种罕见的肿瘤类型,来源于神经纤维和胶质细胞。它可以发生在全身的神经纤维和神经节内,病因多样,常见的症状包括皮肤上出现小的、浅的、淡红色的斑块,逐渐发展为突起的皮肤病变,造成不同部位的功能异常,给患者生活带来困扰。而内在细胞增殖的异常和不受控制则是神经纤维瘤发展的根本原因。
  MAPK信号通路作为调节细胞增殖、分化和生存的关键途径,对于神经纤维瘤的发展尤为重要。当这一信号通路因异常活化及增强而发生改变,导致细胞的增殖和分化不受控制,从而促进了神经纤维瘤的发生和发展。
  司美替尼的作用机制是通过选择性抑制MAPK信号通路中的一个重要分子MEK1/2来发挥治疗作用。它能够与MEK结合,阻断了MEK与其下游信号分子ERK的相互作用,从而抑制了整个MAPK信号通路的正常功能。这种抑制能够降低瘤细胞中ERK的活性,使瘤细胞增殖和分化得到控制。
  此外,司美替尼还能够通过降低血管生成来抑制瘤细胞的供血。当神经纤维瘤发展到一定阶段时,瘤细胞会释放一些血管生成因子,促进新的血管生成,并提供充足的养分供瘤细胞生长。司美替尼能够通过抑制血管生成因子的产生和释放,阻止新血管的形成,从而使瘤细胞的生长环境恶化,达到治疗效果。
  研究表明,使用司美替尼治疗的患者中有相对较高的治疗成功率。它可以明显降低神经纤维瘤的瘤体体积和数量,减轻患者症状,改善生活质量。但是需要注意的是,司美替尼仅仅是一种治疗手段,并不能彻底治愈神经纤维瘤。瘤体的生长往往并不完全停止,轻度至中度副作用也时常出现,所以治疗期间需要严密跟踪监测。
  综上所述,司美替尼是一种通过抑制MAPK信号通路来治疗神经纤维瘤的药物。它通过阻断MEK与ERK的相互作用,抑制瘤细胞的增殖和分化;同时抑制血管生成,降低瘤细胞的供血,减少瘤体体积和数量。此药在临床上已经取得了良好的效果,但需要注意副作用和监测。