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仑伐替尼的药理作用

发布时间:2023-10-31 16:05:19 阅读:1447 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  仑伐替尼通过抑制多种与肿瘤发生和发展相关的信号通路,发挥抗肿瘤作用。其主要作用的靶点包括肿瘤血管生成相关的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍化生长因子受体(PDGFR)、肿瘤细胞增殖相关的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、微管动力蛋白(MAPK)信号通路,以及肿瘤免疫逃避相关的免疫检查点分子。通过这些靶点的抑制,仑伐替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,减少肿瘤血管生成,增强肿瘤细胞对免疫治疗的敏感性,从而达到抗肿瘤的效果。
  在肾癌的治疗中,研究显示仑伐替尼可以显著延长患者的无进展生存期和总生存期。肾癌常伴有强烈的血管生成,而VEGFR是肿瘤血管生成过程的关键调节因子,仑伐替尼可抑制VEGFR的激活,从而抑制肿瘤血管生成,减少肿瘤供血,达到抗肿瘤的效果。
  在肝癌治疗中,仑伐替尼也显示出良好的疗效。肝癌常伴有肿瘤细胞增殖过程的异常活化,FGFR信号通路参与了肝癌细胞的增殖和侵袭过程。仑伐替尼可以抑制FGFR的激活,从而阻断肝癌细胞的增殖和侵袭,达到抗肿瘤的效果。
  甲状腺癌是一种常见的恶性肿瘤,仑伐替尼在甲状腺癌的治疗中也显示出显著的疗效。甲状腺癌细胞的增殖过程与MAPK信号通路的异常活化密切相关,仑伐替尼可抑制MAPK信号通路的激活,从而抑制甲状腺癌细胞的增殖和侵袭,达到抗肿瘤的效果。
  除了上述作用外,仑伐替尼还可通过抑制肿瘤免疫逃避相关的免疫检查点分子,增强肿瘤细胞对免疫治疗的敏感性。免疫检查点分子是一种保护肿瘤细胞免受免疫系统攻击的信号分子,其过度表达会导致肿瘤细胞逃避免疫系统的攻击。仑伐替尼抑制免疫检查点分子的表达,可以恢复免疫系统对肿瘤细胞的攻击能力,增强免疫治疗的效果。
  总的来说,仑伐替尼是一种多靶点抑制剂,通过抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成,以及增强肿瘤细胞对免疫治疗的敏感性,发挥抗肿瘤作用。其在肾癌、肝癌和甲状腺癌等恶性肿瘤的治疗中已经取得了良好的疗效,并成为一种重要的治疗药物。