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恩他卡朋机制

发布时间:2023-11-01 17:32:47 阅读:1536 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  首先,我们来了解一下帕金森病。帕金森病是一种慢性神经系统退行性疾病,它主要由脑区域多巴胺产生减少所引起。多巴胺是一种神经递质,它在中枢神经系统中起着重要的调节作用,影响了肌肉的运动控制和协调,因此当多巴胺的生成和释放减少时,患者就会经历运动障碍、颤动、肌肉僵硬和一系列其他症状。
  恩他卡朋是一种选择性和可逆型儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它通过抑制COMT酶活性,延长多巴胺在体内的半衰期,从而增加多巴胺在脑内的浓度。它的主要机制是通过阻断多巴胺的代谢,提高多巴胺在脑内的水平,从而改善帕金森病患者运动功能的恶化。
  恩他卡朋通常与其他帕金森病治疗药物如左旋多巴和卡呗林联合应用,这被称为“恩他卡朋联合疗法”。这种疗法的优势在于恩他卡朋能够增加左旋多巴在体内的有效浓度,从而提高其疗效。此外,恩他卡朋还可以通过减少补充多巴胺的剂量,减轻一些副作用,如恶心、呕吐等,并延长药效的持续时间,降低剂量频率。
  研究表明,恩他卡朋与其他药物相比能够显著减少帕金森病患者的运动障碍,改善其日常生活能力,并在改善睡眠质量、减轻抑郁症状等方面表现出良好的疗效。此外,恩他卡朋还能提高帕金森病患者的认知功能和心理状态,改善他们的工作和社交能力。
  虽然恩他卡朋在治疗帕金森病方面表现出了明显的优势,但使用者也需注意一些潜在的副作用和注意事项。其中最常见的副作用为恶心、呕吐和腹泻,特别是在开始治疗时比较常见,但通常会随着治疗的进行逐渐减轻。此外,还有一些患者可能会出现睡眠障碍、疲劳、头晕等不适反应。因此,在使用中需密切监测患者的病情和药物反应情况,避免出现严重的不良反应。
  总体而言,恩他卡朋作为一种有效的帕金森病治疗药物,已被广泛应用于临床实践中。其通过增加多巴胺在脑内的浓度,改善了帕金森病患者的运动障碍和其他相关症状,大大提高了他们的生活质量。然而,在使用过程中,患者和医生需密切合作,密切关注药物治疗效果和副作用,确保疗效最大化的同时最小化不良反应的发生。只有这样,才能进一步改善和管理帕金森病患者的生活状况。