恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋片的药理作用主要是通过抑制多巴胺转化酶COMT来发挥作用。COMT是一种酶,它能够催化多巴胺的转化为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙酸(3-OMD)。通过抑制COMT的活性,恩他卡朋片可以增加多巴胺在中枢神经系统中的浓度,从而减轻帕金森病患者出现的症状。
恩他卡朋片主要与L-多巴(一种多巴胺前体)和卡比多巴(一种外周多巴胺解耦酶抑制剂)同时服用。L-多巴经过代谢转化为多巴胺,增加该神经递质在大脑中的浓度,从而改善帕金森病患者的肌肉控制能力。恩他卡朋片通过抑制COMT,在外周组织中阻断多巴胺的代谢,从而增加多巴胺的浓度。同时,卡比多巴可以抑制外周组织的多巴胺解耦酶,进一步减少多巴胺的代谢,使其在中枢神经系统中的浓度增加。这种联合治疗方案可以提高患者对L-多巴的反应,减轻帕金森病患者的症状。
恩他卡朋片不仅可以显著减轻帕金森病的运动症状,还可以延缓疾病的进展。研究表明,该药物可以显著减少L-多巴的剂量,从而减少了其引起的副作用,如恶心、呕吐和头晕等。此外,恩他卡朋片还可以改善帕金森病患者的睡眠质量、抑郁症状和生活质量。
然而,
恩他卡朋片也可能引起一些副作用,如腹泻、便秘、肝功能异常和睡眠障碍等。因此,在使用恩他卡朋片治疗帕金森病时,应该密切监测患者的副作用并及时调整剂量。
总结而言,恩他卡朋片是一种用于治疗帕金森病的药物,通过抑制COMT增加多巴胺在中枢神经系统中的浓度,从而减轻帕金森病患者的症状。该药物与L-多巴和卡比多巴联合使用,可以显著改善患者的运动能力和生活质量。然而,患者在使用这种药物时应该注意副作用的监测和剂量的调整。医生的建议和指导是非常重要的,帕金森病患者应该与医生密切合作,制定个体化的治疗计划。