安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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肺动脉高压是一种罕见的、进展迅速的疾病,其特点是肺动脉内的血压异常升高。这会导致肺动脉收缩,心脏必须承受更大的负荷来将血液输送到肺部。久而久之,肺血管内壁会受损,导致血管变得更加狭窄。这不仅会导致肺动脉高压的症状加重,还可能引起心脏疾病和其他严重并发症。
安立生坦通过拮抗内皮素受体A的作用,抑制了内皮素引起肺动脉痉挛的效应。内皮素是一种血管紧张素,其收缩作用可以导致肺动脉狭窄。而安立生坦的作用是通过阻断内皮素对受体的结合,从而减少内皮素信号传递,进而放松肺血管,扩张血管。这使得肺动脉血液更加顺畅地流动,减轻了心脏负荷并改善了症状。
安立生坦与其他类似药物相比,具有一些独特的优势。例如,与一些内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦对消化系统和肝脏的影响较小。这使得它成为临床治疗肺动脉高压的有效选择。
研究表明,
安立生坦可以显著改善肺动脉高压患者的生活质量和运动耐力。临床试验结果显示,在接受安立生坦治疗的患者中,运动能力得到了显著改善,同时发作性呼吸困难、胸痛和全身疲劳等症状也得到一定程度的缓解。此外,安立生坦还可以减少住院次数和改善患者的预后。
尽管安立生坦被广泛应用于治疗肺动脉高压,并显示出显著的疗效,但在使用它时仍需密切监测患者的肝功能。因为安立生坦在肝脏中代谢,如遇肝功能不全,可能会增加药物对肝脏的毒性。此外,安立生坦的副作用也需要引起重视,包括头痛、水肿、齿龈肿痛等不良反应。
总的来说,
安立生坦是一种治疗肺动脉高压的有效药物,通过拮抗内皮素受体A的作用来扩张肺血管,改善病情和减轻症状。然而,在使用过程中需要注意监测肝功能和处理副作用,以确保安全有效地治疗患者。