安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦的主要作用是通过选择性地拮抗内皮素A受体(ET_A)的作用,在肺动脉内皮细胞表面形成的內皮素-1A 對A 受体上阻断进行。内皮素是一种很强的血管收缩物质,通过收缩血管壁,增加肺动脉的压力和阻力,导致肺动脉高压的发生。安立生坦能够选择性地阻断内皮素受体,降低肺动脉的收缩作用,减轻肺动脉高压。
安立生坦是一种口服药物,可以通过口服途径方便地给予患者。经过口服后,它被肝脏代谢,形成活性代谢物,这个代谢物是安立生坦的主要作用物质。这个代谢物主要通过胆汁排泄,少量通过尿液清除。
临床研究表明,
安立生坦可显著降低患者肺动脉高压的症状,提高患者的生活质量。安立生坦治疗肺动脉高压的关键是通过降低肺小动脉的压力,减轻肺动脉收缩。同时,安立生坦可以抑制肺血管内皮细胞的增殖,减少内皮素产生,从而减轻肺血管壁的厚度,阻止病情进展。
安立生坦的主要不良反应包括头痛、水肿、肌肉疼痛、低血压等。特别是对于女性患者,因为安立生坦可能影响胎儿发育,所以在怀孕期间是绝对禁用的。此外,安立生坦还可能对肝功能造成损害,因此使用此药物的患者需接受定期的肝功能监测。
总体来说,安立生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物。它通过拮抗内皮素受体,降低肺动脉收缩和阻力,对肺动脉高压的治疗具有较好的效果。然而,患者在使用药物时应注意不良反应,并在医生的指导下进行治疗。治疗期间需进行相关的监测,以确保药物的安全性和疗效。同时,还应与其他药物进行合理的联合应用,以获得更好的疗效。