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地西他滨稳定性

发布时间:2023-11-09 15:05:37 阅读:973 来源:问药网
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INQOVI

INQOVI 生产厂家:日本大冢(otsuka) 功能主治:治疗成人骨髓增生异常综合征的口服低甲基化的复方制剂 用法用量:用法用量  INQOVI的推荐剂量为每日口服1片(含35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶),每28天为一个周期,每周期的第1至第5天给药,每次至少4个周期,直到疾病进展或不可接受的毒性。  完全或部分应答可能需要4个周期以上。  对患者进行以下指导:  每天同一时间服用INQOVI。  整片吞下。  不要切割、压碎或咀嚼药片。  每次服用前2小时和服用后2小时不要进食。  每天服用一片,每次5天,每次循环服用。  如果病人在正常服药时间的12小时内漏服一次剂量,指导病人尽快服用漏服的剂量,然后恢复正常的每日给药计划。  每漏服一次,将给药期延长一天,完成每个周期的5次每日给药。  如果INQOVI给药后出现呕吐,不要再服用额外剂量,但要继续服用下一个计划剂量。  INQOVI是一种危险药物。  遵循适用的特殊处理和处置程序。
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  地西他滨在体内的稳定性是指其在血液或组织中的存在期间,是否会因为化学反应或其他因素而分解或失去活性。稳定性的高低直接影响了药物在体内的生物利用度和治疗效果。因此,保持地西他滨的稳定性对于确保其治疗效果至关重要。
  地西他滨的低稳定性主要表现在其易被代谢和降解。在体内,地西他滨被DNA甲基转移酶代谢成5-azadeoxycytidine,并进一步磷酸化成5-azadeoxycytidine三磷酸酯(5-azadeoxycytidine triphosphate)进而与DNA结合,抑制DNA甲基化修饰。然而,由于存在DNA去甲基化酶,地西他滨很容易被进一步降解。此外,地西他滨被肝脏中的酶CDA(Cytidine deaminase)降解成5-azacytidine,从而减少了药物的浓度和活性。
  为了提高地西他滨的稳定性和药效,研究人员进行了一系列的改良和优化。首先,通过结构改变,合成了一种新型的地西他滨脂质体制剂,使其在体内的稳定性得到显著提高,并且能够更好地渗透细胞膜,提高抗肿瘤活性。其次,通过与其他药物的联合使用,如小分子抑制剂和蛋白酶调节剂,可以抑制地西他滨的降解,并增强其治疗效果。此外,改变给药途径、剂量和给药时间等因素,也可以在一定程度上提高地西他滨的稳定性。
  尽管目前已经取得了一些突破,但地西他滨的稳定性仍然是一个挑战。科学家们需要进一步深入研究,探索新的方法和策略,以提高地西他滨的稳定性和药效。此外,临床医生也需要密切关注地西他滨的用药规范和副作用,确保其安全有效地应用于患者。
  总之,地西他滨是一种具有潜力的抗肿瘤药物,但其稳定性对其疗效和临床应用具有重要的影响。通过研究和改良,我们可以逐渐提高地西他滨的稳定性,从而为多发性骨髓瘤、白血病和贫血等疾病的治疗提供更好的选择和效果。