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尼拉帕利的作用机理

发布时间:2023-11-10 16:01:27 阅读:1270 来源:问药网
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尼拉帕尼

尼拉帕尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗 用法用量:【剂量和给药方法】  推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。  患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。  睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。  患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。  ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。  如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。  对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。  严重不良反应的剂量调整  开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊)  第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊)  第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊)  如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。  【剂型和规格胶囊】 100mg
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  PARP在维持DNA的正常结构和功能中起着至关重要的作用。当细胞遭受到DNA损伤时,PARP被激活,它能够识别和修复这些损伤。PARP可以通过将ADP-核糖聚合物转移到DNA损伤的位点来吸引其他修复蛋白质。这些蛋白质能够识别和修复DNA,确保细胞的正常功能。
  然而,某些类型的癌症细胞具有DNA修复的缺陷,导致其对PARP的依赖性增加。尼拉帕利正是利用了这一点。它作用于癌细胞中的PARP,并阻止其正常的修复功能。这使得癌细胞无法有效地修复DNA损伤,从而导致癌细胞的死亡。
  尼拉帕利的作用机理可分为两个方面。首先,它能够与PARP结合形成复合物。这种结合阻止了其他修复蛋白质与PARP的互作,从而使细胞无法正确地识别和修复DNA损伤。其次,尼拉帕利还可以增加DNA损伤在细胞内的积累。当DNA损伤累积到一定程度时,细胞无法再继续正常的生理功能,并最终导致癌细胞的死亡。
  PARP抑制剂的治疗策略被称为“合成致死性”治疗。它利用了肿瘤细胞对DNA修复的特殊需求,通过干扰修复机制来加强化疗效果。这种策略在PARP1在癌细胞中高度表达的患者中特别有效,因为这些患者更容易对PARP的依赖性增加。
  尼拉帕利口服给药,方便患者使用。它已被FDA批准用于治疗先前接受过至少一个化疗治疗的卵巢癌患者,无论BRCA基因突变的状态如何。此外,对于BRCA基因突变阳性的新诊断卵巢癌患者,尼拉帕利也被FDA批准用于维持治疗。
  尼拉帕利的作用机理使其成为治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的一种创新选择。尽管在使用过程中可能出现一些副作用,如贫血、乏力、恶心等,但尼拉帕利的疗效仍然得到了广泛的认可。尼拉帕利对那些有DNA修复缺陷的癌症患者来说尤其重要,因为它能够通过抑制PARP来改善患者的预后。
  总之,尼拉帕利作为一种PARP抑制剂,通过阻止PARP的修复功能,在广泛应用的卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中发挥着重要作用。从其作用机理来看,尼拉帕利是一种有前景的药物,为那些对PARP具有依赖性的癌症患者提供了一种新的治疗选择。