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安立生坦和马西腾坦有区别吗

发布时间:2023-11-10 18:59:16 阅读:1042 来源:问药网
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安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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  首先,安立生坦是一种选择性ETA受体拮抗剂,而马西腾坦是一种双作用ETA和ETB受体拮抗剂。ETA受体广泛分布于肺动脉平滑肌细胞和内皮细胞,与血管紧张素II(AngII)相结合后会引起血管收缩和增加肺动脉压力。通过选择性的抑制ETA受体,安立生坦能够减轻肺血管收缩,并降低肺动脉压力。马西腾坦则通过同样抑制ETA受体,同时也作用于ETB受体,能够促进一氧化氮(NO)和前列腺素(PGI2)的释放,从而进一步扩张血管,减少肺动脉压力。
  其次,安立生坦和马西腾坦的药理学特点也有所不同。安立生坦的生物利用度高达70-80%,在体内与白蛋白结合率约为99%,通过肝脏的代谢酶CYP3A4代谢后被排泄。马西腾坦的生物利用度约为35-40%,在体内与白蛋白结合率约为97%,通过肝脏的代谢酶CYP3A4和CYP2C19代谢后被排泄。
  在临床应用方面,安立生坦需要每天两次口服,起始剂量为5mg,随后根据个体的耐受性和反应情况进行调整,最大剂量为10mg。马西腾坦则每天只需口服一次,起始剂量为3mg,最大剂量为10mg。从服药便利性来看,马西腾坦的一次日常口服更方便一些。
  此外,安立生坦和马西腾坦的不良反应也有所不同。安立生坦常见的不良反应包括面红、发热、头痛、水肿、低血压等。马西腾坦常见的不良反应包括发热、面红、头痛、低血压、肺炎等。尽管有一些共同的不良反应,两种药物的具体不良反应谱有所不同,这可能与它们的药理学特点有关。
  总结起来,虽然安立生坦和马西腾坦都是用于治疗肺动脉高压的药物,但它们在分子结构、药理学机制、药代动力学特点以及服药便利性和不良反应等方面都存在一些区别。在临床使用时,医生会根据患者的具体情况,选择合适的药物,并根据个体的耐受性和疗效进行剂量的调整。