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替莫唑胺能通过血脑屏障吗

发布时间:2023-11-11 14:09:10 阅读:1223 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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  BBB是一种由脑血管内皮细胞组成的屏障,其作用是保护脑部免受外界物质的侵害。由于血脑屏障的存在,许多药物很难进入大脑,从而限制了许多神经系统疾病的治疗选项。然而,替莫唑胺的研究发现,它具有一定的通过血脑屏障的能力。
  替莫唑胺能通过BBB的原因主要有两个。首先,替莫唑胺的化学结构设计使其具有较好的脂溶性,这有助于它在体内更好地通过脂质双层结构的细胞膜。其次,替莫唑胺在口服后会在体内经过代谢过程,被代谢成一种活化的化合物称为甲基化二甲脲(MTIC)。甲基化二甲脲可以更容易地通过血脑屏障,并在脑组织中恶性肿瘤细胞上发挥其药理作用。
  研究表明,替莫唑胺在服用后很快就可以达到最高血浆浓度,并且进一步渗透到脑组织中。在动物实验中,替莫唑胺在体内的大部分被代谢成甲基化二甲脲,而后者可以在脑内稳定存在。这一发现为使用替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤提供了重要的依据。
  然而,尽管替莫唑胺能通过BBB并在脑部发挥作用,但其在胶质母细胞瘤治疗中的疗效仍然存在一定的挑战。一些研究表明,肿瘤组织的血脑屏障相较于正常的BBB有所改变,这可能导致替莫唑胺在治疗胶质母细胞瘤中的效果不佳。此外,替莫唑胺的不良反应也需要被充分考虑,例如骨髓抑制、恶心、呕吐等。
  为了提高替莫唑胺在胶质母细胞瘤治疗中的疗效,研究人员正在开展许多相关的研究。例如,有研究组正在尝试通过改变替莫唑胺的给药方式,例如使用植入物或者经皮给药,来提高其在脑部的生物利用度。同时,一些研究人员还在努力寻找其他具有更好脑内渗透能力的化疗药物。
  总之,替莫唑胺能通过血脑屏障,并在胶质母细胞瘤治疗中发挥作用。然而,由于血脑屏障的存在以及胶质母细胞瘤的复杂性,替莫唑胺在治疗中面临一些挑战。未来,我们期待通过进一步的研究和创新,找到更有效的治疗方法,为胶质母细胞瘤患者带来更好的生活质量。