安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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就像其他药物一样,长期使用安立生坦可能会导致耐药性的产生。耐药性是指药物对疾病的效果降低,病情不再对药物产生有效反应。在使用安立生坦进行长期治疗的患者中,发展耐药性的发生率相对较低。一项安立生坦的研究发现,在治疗肺动脉高压的患者中,耐药性的发生率为4%左右。
然而,具体耐药性产生的时间和个体患者有关,不同患者对药物的敏感性也不同。大多数患者在接受安立生坦治疗的初期会有明显的病情改善,但随着时间的推移,有些患者可能会出现对药物的反应减弱。根据研究,安立生坦的耐药性通常在使用药物8-12个月后开始显现。
当患者耐药时,
安立生坦的疗效会受到减弱,可能需要调整治疗方案。医生可以考虑增加药物的剂量或尝试其他可替代的治疗方案。综合治疗方法可能包括联合应用其他药物,如磷酸二酯酶-5抑制剂或前列环素类似物。此外,根据患者的情况,还可以考虑其他治疗手段,例如心脏手术或肺移植等。
预防耐药性的措施也是非常重要的。患者应按照医生的指导,准确地按时服用安立生坦,并且不要自行调整剂量。此外,避免乱用其他药物也很重要,在使用安立生坦期间,最好咨询医生,了解哪些药物可能会与安立生坦产生相互作用。
总结来说,
安立生坦治疗肺动脉高压是一种有效的药物,可在一定程度上减轻病情。根据研究,耐药性的发生率较低,但在长期使用中有可能出现。如果患者出现对安立生坦的反应减弱,医生可以根据患者的病情调整治疗方案。预防耐药性发生的关键在于准确用药,并在使用药物期间避免乱用其他药物。最重要的是,患者应与医生保持密切的沟通,及时反馈病情的变化,以便医生能够根据患者的需要来调整治疗计划。