安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
查看详情
安立生坦属于内皮素受体拮抗剂类药物,通过抑制内皮素A受体的活性来发挥其药理作用。内皮素A是一种自然存在于体内的蛋白质,参与了多种生理过程,包括血管收缩和细胞增殖。然而,在PAH患者中,内皮素A受体活性过高,导致肺血管的收缩和增生,进而导致肺动脉高压。
安立生坦通过选择性地阻断内皮素A受体,减少内皮素A与其受体的结合,从而减少血管收缩和细胞增生。这种选择性拮抗作用使得安立生坦能够减少肺血管的痉挛和抵抗,使血液能够更好地流动,降低肺动脉压力。同时,安立生坦还可以减少肺动脉和右心室的负荷,减缓疾病的进展。
安立生坦的药理作用还包括抑制内皮素A诱发的炎症反应。炎症反应在PAH的发生和发展中起着重要作用,可以促进内皮细胞损伤和增殖,导致肺血管壁变厚。通过抑制炎症反应,安立生坦可以减少肺血管壁的改变,进一步缓解PAH患者的症状。
安立生坦的治疗效果已经在多项研究中得到证实。一项对PAH患者的临床试验表明,与安慰剂相比,使用安立生坦的患者在6分钟步行距离、心功能指数和生活质量方面都取得了显著改善。另一项研究结果显示,安立生坦还可以降低PAH患者死亡率和住院率。
在使用安立生坦进行治疗时,需要密切监测患者的肝功能,因为安立生坦可能会引起肝损伤。此外,安立生坦在妊娠期间可能会对胎儿造成危害,所以在进行治疗时应采取适当措施,如避免怀孕或使用适当的避孕方法。
总之,
安立生坦是一种有效的药物,用于治疗肺动脉高压。通过选择性地拮抗内皮素A受体,减少血管收缩和细胞增生,安立生坦可以降低肺动脉压力,并改善患者的生活质量。然而,使用安立生坦需要密切监测患者的肝功能和避免在妊娠期间使用。随着进一步的研究,安立生坦有望为PAH患者提供更好的治疗效果。