安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦具有选择性,选择性地与血管紧张素受体A结合,而不与另一种叫做血管紧张素受体B(AT2)的受体结合。AT1受体的激活会导致肺动脉血管收缩,增加肺血管阻力,从而导致肺动脉高压。通过选择性地抑制AT1受体的活性,安立生坦可以放松肺动脉血管,降低肺血管阻力,从而降低肺动脉压力。
安立生坦的临床研究表明,它在减轻症状、改善运动耐力、延缓病情进展方面具有显著的疗效。研究还发现,与其他治疗肺动脉高压的药物相比,安立生坦的不良反应更少,耐受性更好。因此,安立生坦成为了治疗肺动脉高压的首选药物之一。
安立生坦与其他改性树脂相比,具有明显的优势。首先,它具有高度的选择性,只与AT1受体结合,而不影响AT2受体,从而降低了不良反应的风险。其次,安立生坦的生物利用度高,即口服后可以有效地吸收,从而方便了患者的用药。此外,它还具有长效的作用,可以维持血药浓度在治疗范围内,减少了频繁用药的需求。
然而,
安立生坦也存在一些注意事项。首先,它在怀孕期间禁用,因为它可能对胎儿产生不良影响。其次,安立生坦具有一定的肝毒性,因此在使用过程中需要定期监测肝功能。此外,安立生坦可能与其他药物发生相互作用,导致药物疗效改变或不良反应增加。因此,在使用安立生坦时,患者应咨询医生并按照医嘱使用。
总而言之,安立生坦作为一种改性树脂,是治疗肺动脉高压的一种重要药物。它通过选择性地抑制AT1受体的活性,降低肺动脉压力,从而改善患者的症状和生活质量。与其他治疗肺动脉高压的药物相比,安立生坦具有更好的安全性和耐受性。然而,使用安立生坦时需要注意与其他药物的相互作用以及肝功能的监测。希望安立生坦的进一步研究和发展能够为肺动脉高压患者提供更好的治疗选择。