盐酸多柔比星脂质体注射液
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:本品可用于低 CD4(
用法用量:用法用量 本品应为每2-3周静脉内给药20mg/㎡,给药间隔不宜少于10天,因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。 病人应持续治疗2-3个月以产生疗效。 为保持一定的疗效,在需要时继续给药。 本品用250毫升5%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注30分钟以上。 禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。 建议本品滴注管与5%葡萄糖滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少血栓形成和外渗危险。 本品禁用于肌肉和皮下注射。 肝功能不全病人:对少数肝功能不全病人(胆红素值达4mg/dl)给予20mg/㎡本品,血浆清除率和清除半衰期未见变化。 然而在取得进一步的经验之前,根据以往盐酸多柔比星的使用经验,对于肝功能不全的病人本品的给药量要减少。 建议当胆红素高于以下数值时考虑减少用量:血清胆红素1.2-3.0mg/dl,用常用量的; 大于3mg/dl时用常用量的。 肾功能不全病人:由于多柔比星由肝脏代谢和经胆汁排泄,故使用本品时剂量不需作调整。 脾切除病人:目前尚无本品用于脾切除病人的经验,故不推荐使用。
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盐酸
多柔比星的作用位点主要在细胞核内,它通过与DNA结合,干扰DNA及RNA的正常合成和复制过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。具体而言,盐酸多柔比星通过与DNA中的碱基对结合,形成稳定的多柔比星-DNA复合物,阻碍了DNA链的展开和复制。
多柔比星还通过抑制DNA酶和Topo II等酶的活性来发挥作用。DNA酶和Topo II是DNA合成和修复过程中的关键酶,它们负责解开DNA的缠绕结构,使其能够在细胞分裂和代谢过程中正常运作。然而,多柔比星可以与这些酶结合,抑制它们的活性,从而阻断了DNA的正常修复和复制,导致肿瘤细胞的死亡。
与传统的化疗药物相比,盐酸
多柔比星具有一定的优势。首先,作为一种脂质体制剂,它能够通过与细胞膜结合,实现更好的靶向性,减少对正常细胞的毒性作用。此外,盐酸多柔比星的载体脂质体还可以改善其药动学特性,延长药物在体内的半衰期,从而提高了疗效。另外,盐酸多柔比星的抗肿瘤作用在临床上已经得到广泛验证,是一种有效而可靠的抗癌药物。
然而,盐酸多柔比星也有其局限性。首先,由于其对心脏产生毒性作用,使用时需谨慎,特别是在心功能不全的患者中。其次,长期使用多柔比星也可引起多种副作用,包括骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发等。因此,对于使用盐酸多柔比星进行化疗的患者,在治疗过程中需要进行密切的监测和调整剂量等措施,以确保患者的安全和提高治疗效果。
综上所述,盐酸多柔比星是一种广泛应用于多种恶性肿瘤及成人实体瘤的药物。它通过与DNA结合、抑制DNA酶和Topo II的活性等多种机制,发挥抑制肿瘤细胞增殖与生长的作用。然而,其使用需要注意患者的心脏功能和剂量调整,以最大程度地提高疗效并降低副作用。