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左旋门冬酰胺酶的作用机制

发布时间:2023-11-13 10:20:25 阅读:1176 来源:问药网
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门冬酰胺酶

门冬酰胺酶 生产厂家:爱尔兰爵士制药Jazz Pharmaceuticals Plc 功能主治:特异性细胞抑制剂,用于急性淋巴白血病恶性淋巴瘤等 用法用量:用法用量  一般静注或静滴,每次40~200U/kg,每日或隔日1次,根据耐受程度逐渐增至1000U/kg。  静注以20~40m1生理盐水稀释,静滴以5%葡萄糖溶液500ml稀释,10~20次为一程。  肌注:剂量同静注,用5~10ml生理盐水溶解。  当与泼尼松和长春新碱联合应用治疗儿童急性淋性白血病时,可每日静滴1000U/kg,在使用泼尼松和长春新碱后给予,即从治疗后的第22天开始,连续10d。  如先于上述药物给予或同时给予,会增强不良反应。  肌注:在与泼尼松和长春新碱联合用药时,每次6000U/㎡从第4天始每3d给予1次,共9次剂量。
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  门冬酰胺酶(Asparaginase)是一种重要的抗肿瘤药物,主要用于白血病和淋巴瘤的治疗。它的作用机制涉及到突破常规的代谢途径,从而抑制白细胞的增殖和生存。
  首先,我们需要了解门冬酰胺酶在人体中的作用。人体在正常代谢中,会将蛋白质分解为氨基酸,这些氨基酸正常情况下能够满足细胞的需要。然而,在某些情况下,肿瘤细胞会快速增殖,需要更大量的氨基酸来支持其代谢活动。这就是门冬酰胺酶的作用发挥的关键环节。
  门冬酰胺酶的作用机制可以追溯到正常细胞代谢氨基酸的途径。门冬酰胺酶能够催化门冬酰胺(Asparagine)的水解反应,将其转化为门冬氨酸(Aspartic Acid)。门冬酰胺酶能够与氨基酸中的天冬酰胺基团发生反应,导致氨基酸的降解和代谢受阻。这是因为癌细胞以及某些特定的白血病和淋巴瘤细胞无法自行合成门冬酰胺,而是依赖于体外供应。所以,门冬酰胺酶的作用就是切断肿瘤细胞获得的外源性门冬酰胺的供应,使得这些肿瘤细胞无法继续生长和繁殖。
  当门冬酰胺酶进入肿瘤细胞内部时,它会通过催化反应将门冬酰胺转化为门冬氨酸。通过这一过程,门冬酰胺酶将白细胞与正常细胞之间的生存条件区分开来。正常细胞通常具有较高的门冬酰胺酶水平,这意味着它们可以自行解决自身所需的门冬酰胺。但是,白血病和淋巴瘤细胞则不具备这样的能力,因此它们对于外源性的门冬酰胺依赖度更高。
  值得注意的是,虽然门冬酰胺酶的作用对于肿瘤细胞来说具有毒性,但是对于正常细胞而言,它是可耐受的。此外,肿瘤细胞必须不断地摄取外源性的门冬酰胺,以继续其增殖和生长。而在使用门冬酰胺酶后,肿瘤细胞无法获得外源性的门冬酰胺,从而陷入饥饿状态并逐渐死亡。
  目前,门冬酰胺酶已经作为治疗白血病和淋巴瘤的重要药物被广泛应用。通过与其他化疗药物的联用,门冬酰胺酶可以提高治疗的有效性。尽管有一些不良反应,如过敏反应和肝毒性,但与其他抗癌药物相比,其毒性和副作用相对较低。
  总之,门冬酰胺酶通过切断外源性门冬酰胺的供应,破坏肿瘤细胞的代谢途径,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。这一作用机制使得门冬酰胺酶成为一种重要的抗肿瘤药物,为白血病和淋巴瘤等病症的治疗提供了新的希望。