妥卡替尼可以选择性地靶向HER2蛋白的激酶活性抑制,而HER2蛋白的高表达与不利的肿瘤临床预后有着密切的关联。该药物可以穿过血脑屏障,从而对于脑转移型乳腺癌的患者也有一定的治疗效果。
妥卡替尼的合成从4-氯-3-硝基苯甲酸出发,先经过酰化反应生成4-氯-3-硝基苯甲酰氯,并在碱性条件下将其与3-氨基-4-甲氧基苯胺反应,生成化合物1。化合物1再经过酰胺化反应形成妥卡替尼。
该药物的临床研究表明,在联合使用妥卡替尼和赫赛汀(Herceptin)的情况下,与仅使用赫赛汀的患者相比,疾病进展风险降低了46%,生存期延长了24.7个月左右。这一结果在乳腺癌治疗领域内是具有重要意义的突破,并且也标志着该药物的临床应用前景广阔。
虽然该药物已在美国获批,但该药物的研究仍在持续进行。目前,正在进行的研究主要集中在 初步测试是否有效,治愈率和质量等问题,以确定更有效的治疗方案。预计在不久的将来,妥卡替尼将成为乳腺癌治疗中不可或缺的一环,并为那些无法通过其他治疗手段控制发展的患者带来新的疗效。