安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
查看详情
首先,
安立生坦是首个获得食品和药物管理局 (FDA) 批准的内皮素受体拮抗剂,用于慢性肺动脉高压的长期治疗。它通过选择性阻断内皮素A受体的作用,减少血管收缩,延长患者生存期,并改善运动耐力。相比之下,马昔腾坦是后来开发的一种药物,它也是选择性地阻断内皮素A受体,但同时还阻断内皮素B受体。马昔腾坦的双重抗受体活性能够更好地抑制内皮素的生理效应,进而产生更强的效果。
其次,
安立生坦和马昔腾坦的剂量各不相同。安立生坦的建议剂量为5 mg每日一次,而马昔腾坦的建议剂量为10 mg每日一次。尽管具体剂量可能会根据患者的病情而有所调整,但总体来说,马昔腾坦的剂量较高,可能与其双重抗受体活性有关。
此外,这两种药物在药代动力学和药物相互作用方面也存在差异。安立生坦在体内迅速吸收,达到峰值浓度需要3至5小时,而马昔腾坦的吸收速度相对较慢,达到峰值浓度需要6至9小时。同时,安立生坦也容易被肝酶代谢,因此需要监测肝酶水平,并避免与肝酶抑制剂一起使用。相反,马昔腾坦不易被肝酶代谢,它与其他药物的相互作用较少,并且更方便患者使用。
最后,这两种药物在临床试验中的安全性和有效性也有所不同。根据最新的研究,马昔腾坦相对于安立生坦在降低肺动脉高压相关并发症和提高患者生存率方面表现更好。然而,安立生坦在治疗过程中的安全性和耐受性较好,副作用较少。
总的来说,安立生坦和马昔腾坦是两种常用的药物,用于治疗肺动脉高压。虽然它们都属于内皮素受体拮抗剂,但在药理学、剂量、药代动力学、药物相互作用以及临床应用方面存在一些明显的差异。因此,在选择使用哪种药物时,医生应根据患者的具体情况和临床需要作出决策。