安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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首先,普诺安安立生坦的主要作用是通过拮抗内皮素受体A,减少内皮素的活性,从而降低肺血管阻力。内皮素是一种强烈的收缩剂,它能够促使肌肉收缩,导致肺动脉紧缩和炎症反应。而普诺安安立生坦能够阻断内皮素与受体的结合,从而减少内皮素的活性,放松肺动脉平滑肌,降低肺血管阻力,使得心脏更容易将血液泵入肺部,减轻心脏负担。
其次,普诺安
安立生坦还具有抗炎和抗纤维化作用。肺动脉高压不仅仅是血管收缩和狭窄,还伴随着炎症和纤维化的过程。炎症反应和纤维化会导致肺动脉管壁变厚,进一步增加血管阻力,加重病情。而普诺安安立生坦能够抑制炎症因子的产生,并减少纤维化的过程,从而改善肺动脉高压的病理改变。
此外,普诺安安立生坦在治疗肺动脉高压的临床研究中也表现出了良好的疗效。一项大规模的临床试验显示,普诺安安立生坦可显著降低肺动脉压力、改善运动耐量和提高生活质量。与安慰剂相比,普诺安安立生坦能够降低肺血管阻力、改善运动能力和生活质量,减少疾病的进展和恶化。
然而,普诺安
安立生坦也不是没有副作用的。常见的副作用包括浮肿、低血压、头痛、心悸等,较为严重的副作用如肝损伤、胸部不适等较少见。因此,在使用普诺安安立生坦时,患者需要定期接受肝功能和血常规的检查,并密切关注药物的使用情况。
在总体上,普诺安安立生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物,具有显著的疗效和安全性。通过拮抗内皮素受体A,减少内皮素的活动,降低肺血管阻力,普诺安安立生坦能够缓解肺动脉高压的症状,改善患者的生活质量。然而,患者在使用该药物时还需严格遵循医嘱,定期复查相关指标,以确保药物的疗效和安全性。同时,将来还需进一步进行深入的研究和临床试验,以探索更好的治疗肺动脉高压的方法,提高患者的生存率和生活质量。